بيكالوتاميد (Bicalutamide)

آلية عمل

بيكالوتاميد (Bicalutamide) : مثبط غير ستيرويدي لمستقبلات الاندروجين

تثبيط تأثير تحفيز هرمون التستوستيرون على نمو الخلايا في سرطان البروستاتا (المضاد التنافسي للديهدروتستوستيرون والتستوستيرون)

حركية الدواء للبيكالوتاميد

الامتصاص: كامل دون التأثير على الطعام

ذروة البلازما: 31 ساعة

ارتباط البروتين: 96٪

التمثيل الغذائي: الكبد الموسع (الجلوكورونيد وأكسدة الصبغي R (النشط) والتحول إلى الصبغي S (غير نشط)

نصف العمر:

الأشخاص الأصحاء 6 أيام

فشل الكبد الحاد 10 أيام

الإخراج: بول (36٪) ، براز (42٪)

موانع لاستخدام بيكالوتاميد

هذا الدواء ممنوع منعًا باتًا أثناء الحمل ويصنف على أنه دواء من المجموعة X وقد يتسبب في الوفاة أو فشل الأعضاء.

الآثار الجانبية

المضاعفات الشائعة (<10٪):

القلب والأوعية الدموية: وذمة محيطية

الجهاز العصبي المركزي: الم

أمراض الغدد الصماء والتمثيل الغذائي: الهبات الساخنة ، التثدي

الجهاز الهضمي: إمساك ، غثيان ، إسهال ، آلام في البطن

الجهاز البولي التناسلي: آلام الثدي ، آلام الحوض ، دم في البول ، سلس البول

أمراض الدم والأورام: فقر الدم

العدوى: عدوى

الجهاز العصبي والعضلي الهيكلي: آلام الظهر والضعف

الجهاز التنفسي: ضيق في التنفس

المضاعفات الشائعة نسبيًا (10-2٪):

القلب والأوعية الدموية: ألم في الصدر ، ارتفاع ضغط الدم ، الذبحة الصدرية ، السكتة القلبية ، قصور القلب ، مرض الشريان التاجي ، الوذمة ، احتشاء عضلة القلب ، الإغماء

الجهاز العصبي المركزي: دوار ، نعاس ، صداع ، أرق ، ضعف العضلات ، قلق ، قشعريرة ، دوار ، نعاس ، ارتفاع ضغط الدم ، غضب ، اعتلال عصبي ، اكتئاب

الجلد: طفح جلدي ، تعرق متزايد ، تساقط الشعر ، حكة ، جفاف الجلد

أمراض الغدد الصماء والتمثيل الغذائي: فقدان الوزن ، ارتفاع السكر في الدم ، زيادة الوزن ، انخفاض الرغبة الجنسية ، الجفاف ، النقرس ، ارتفاع نسبة الكوليسترول في الدم

الجهاز الهضمي: عسر الهضم ، فقدان الشهية ، الانتفاخ ، القيء ، عسر البلع ، الفتق ، ميلينا (البراز الدموي الداكن) ، خراج الأسنان ، جفاف الفم

الجهاز البولي التناسلي: التهاب المسالك البولية ، والعجز الجنسي ، وصعوبة التبول ، واحتباس البول ، وحرقة المعدة ، والإلحاح البولي ، وسلس البول.

أمراض الدم والأورام: سرطان الجهاز الهضمي ، نزيف الجهاز الهضمي ، سرطان الجلد

الكبد: زيادة إنزيمات الكبد ، وزيادة مستويات الفوسفاتيز القلوية في الدم

المعدية: القوباء المنطقية ، وتعفن الدم

الجهاز العصبي والعضلي الهيكلي: آلام العظام والتهاب المفاصل وتشنجات الساق وآلام العضلات وآلام الرقبة والكسور المرضية

العين: الساد

الكلوي: فرط حمض يوريك الدم ، موه الكلية الكلوي ، زيادة BUN ، زيادة كرياتينين المصل

الجهاز التنفسي: السعال ، والتهاب البلعوم ، وأعراض تشبه أعراض الأنفلونزا ، والتهاب الشعب الهوائية ، والربو ، ونزيف الأنف ، والتهاب الجيوب الأنفية ، والالتهاب الرئوي ، والتهاب الأنف

متفرقات: كيس ، حمى

تفاعلات دوائية

المواصفات العامة للتفاعلات:

مثبط CYP3A4 (ضعيف)

تفاعلات الفئة X (التجنب):

حمض أمينولوفينوليك (جهازي) ، أستيميزول ، سيسابريد ، قلادة إنديوم 111 كابرومب ، بيموزيد ، تيرفينادين

التقليل من تأثيرات الأدوية التي تحتوي على بيكالوتاميد:

كولين كربون 11 ، معلقة إنديوم 111 كابروم

التقليل من آثار البيكالوتاميد عن طريق الأدوية:

لم يتم تحديد أي تدخل كبير.

تعزيز آثار الأدوية مع بيكالوتاميد:

حمض أمينولوفينوليك (جهازي وموضعي) ، أستيزمول ، سيسابريد ، دوفتيليد ، فليبانسرين ، ليمبوروكسانت ، لوميتابيد ، نيموديبين ، بيموزيد ، بورفيري ، تيرفينادين ، تريازولام ، أبروجنت ، فيتبورفين ، مضاد فيت

تعزيز تأثيرات البيكالوتاميد عن طريق الأدوية:

لم يتم تحديد أي تدخل كبير.

تدخل الغذاء

لم يذكر.

الاحتياطات بيكالوتاميد

1- يجب تقييم وظائف الكبد بانتظام خلال الأشهر الأربعة الأولى ثم بشكل دوري قبل بدء العلاج ، ويجب مراقبة أعراض اضطراب الكبد بعناية.

2- يجب مراقبة المريض بحثاً عن علامات تسمم الكبد (بول داكن ، يرقان ، فقدان الشهية ، تعب ، براز صافٍ) ويجب تحذير المريض بالإبلاغ عن هذه الأعراض على الفور.

3- يجب مراقبة CBC ، مخطط كهربية القلب ، مخطط صدى القلب ، مستوى هرمون التستوستيرون في الدم ، مستضد البروستات المحدد (PSA) وهرمون LH بشكل دوري.

4- في المرضى الذين يتناولون الوارفارين ، يجب مراقبة INR و PT بعناية.

5- يجب نصح مرضى السكري بمراقبة مستويات السكر في الدم والتحكم فيها بعناية.

6- تذكير المريض بضرورة تناول الأدوية بانتظام وإتمام فترة العلاج.