Eximex (Exemestane)

آلية عمل

منع تحويل الأندروجينات إلى هرمون الاستروجين في الأنسجة المحيطية (عن طريق منع الموقع النشط لإنزيم الأروماتاز ​​وبالتالي تعطيل أروماتاز ​​الستيرويد بشكل لا رجعة فيه)

انخفاض مستويات هرمون الاستروجين في مجرى الدم لدى النساء بعد سن اليأس المصابات بسرطان الثدي

حركية الدواء من Exemstane

الامتصاص: سريع (42٪) ، يزيد الامتصاص مع وجبة فطور غنية بالدهون

ذروة البلازما: 1.2 ساعة (عند النساء المصابات بسرطان الثدي)

ارتباط البروتين: 90٪ (للألبومين والبروتين السكري ألفا -1)

التمثيل الغذائي: الكبد على نطاق واسع (بواسطة CYP3A4 إلى المستقلبات غير النشطة)

نصف العمر: 24 ساعة

الإخراج: البول (45-39٪ كمستقلبات) ، البراز (36-38٪)

الآثار الجانبية

مضاعفات أخرى (نسبة غير محددة):

القلب والأوعية الدموية: ارتفاع ضغط الدم ، وذمة ، وأمراض القلب الدماغية (الذبحة الصدرية ، واحتشاء عضلة القلب ، وآلام في الصدر)

الجهاز العصبي المركزي: إرهاق ، أرق ، ألم ، صداع ، اكتئاب ، دوار ، قلق ، نعاس في الأطراف ، متلازمة النفق الرسغي ، ارتباك ، وذمة (انخفاض حاسة اللمس)

الجلد: زيادة التعرق ، تساقط الشعر ، التهاب الجلد ، حكة ، طفح جلدي

الغدد الصماء والتمثيل الغذائي: التنظيف ، زيادة الوزن ، زيادة FSH ، زيادة LH ، زيادة SHBG (تعتمد على الجرعة ، الجرعة اليومية أكبر من 2.5 مجم)

الجهاز الهضمي: غثيان ، آلام في البطن ، إسهال ، قيء ، فقدان الشهية ، إمساك ، زيادة الشهية ، عسر هضم

الجهاز البولي التناسلي: التهاب المسالك البولية

أمراض الدم والأورام: وذمة لمفية

الكبد: زيادة الفوسفاتاز القلوي في الدم ، ارتفاع البيليروبين في الدم

المعدية: العدوى

الجهاز العصبي العضلي والعضلي الهيكلي: آلام المفاصل وآلام أسفل الظهر وآلام اليد والقدم وآلام العضلات وهشاشة العظام والضعف وهشاشة العظام والكسور المرضية وتشنجات العضلات

بصري: اضطرابات بصرية

الكلى: زيادة كرياتينين المصل

الجهاز التنفسي: ضيق التنفس ، والسعال ، وأعراض تشبه أعراض الأنفلونزا ، والتهاب الشعب الهوائية ، والتهاب البلعوم ، والتهاب الأنف ، والتهاب الجيوب الأنفية ، وعدوى الجهاز التنفسي العلوي

متفرقات: حمى

تفاعلات الأدوية

* المواصفات العامة للتفاعلات:

– الركيزة CYP3A4

تفاعلات الفئة X (التجنب):

مشتقات الإستروجين

التقليل من آثار الأدوية بواسطة Exemestan:

لم يتم تحديد أي تدخل كبير.

التقليل من آثار الإكزيما بالأدوية:

محفزات قوية ومتوسطة لـ CYP3A4 ، Dabrafenib ، Defrasirox ، Enzalotamide ، Ardaftinib ، مشتقات الاستروجين ، Iocidenib ، Mitotane ، Sarilumbe ، Siltoximbe ، Tocilizumbe ، الشاي

زيادة تأثير الأدوية بواسطة Exemestan:

ليفوميثادون ، ميثادون

زيادة آثار الإكزيما عن طريق الأدوية:

لم يتم تحديد أي تدخل كبير.

تدخل الغذاء

عند تناول وجبة إفطار غنية بالدهون ، تزيد المساحة تحت المنحنى وأقصى تركيز للدواء بنسبة 59٪ و 39٪ على التوالي.

الحل: خذه بعد الوجبات.

تحذيرات

1- اختبار الحمل مطلوب قبل أسبوع من بدء العلاج.

2- المستوى 25 – هيدروكسي فيتامين د وكثافة العظام (خاصة إذا كانت هناك عوامل خطر لهشاشة العظام) يجب تقييمها قبل بدء العلاج.

3- مراقبة وظائف الكبد لدى المريض.

4- يتم تقييم ضغط دم المريض (هذا الدواء قد يرفع ضغط الدم).

5- مراقبة المريض لألم عظام ناشئ أو غير طبيعي أو انتفاخ في الوجه أو الشفتين أو الحلق.

6- يجب تذكير المريضة بمتابعة فحوصات أمراض النساء بانتظام.

7- استخدم بحذر في أمراض الكلى وأمراض الكبد وارتفاع ضغط الدم غير المنضبط.

8- هو بطلان في فترة ما قبل انقطاع الطمث أو في نفس الوقت مع منتجات هرمون الاستروجين.