كلوربرومازين (Chlorpromazine)
معلومات تخصصية
استخدامات الكلوربرومازين
يستخدم الكلوربرومازين في الاضطرابات النفسية مثل الفصام ، والجنون ، والهوس ، وكذلك كعامل مساعد في علاج الانفعالات الشديدة والاضطرابات النفسية الحركية ، وكذلك كمضاد للغثيان وعلاج الفواق والبورفيريا الشديدة.
آلية عمل الكلوربرومازين
*
مضادات الذهان الأليفاتية الفينوثيازين
كتلة من مستقبلات الدوبامين D2 بعد المشبكي في الدماغ الميزوليفي
حصار قوي ألفا الأدرينالية وقمع إفراز هرمون الوطاء والغدة النخامية
التأثير على التمثيل الغذائي الأساسي ، ودرجة حرارة الجسم ، والضعف ، وتوتر الأوعية الدموية والقيء (عن طريق قمع نظام تنشيط شبكي (RAS))
حركية الدواء للكلوربرومازين
*
الامتصاص: شفهي سريع وكامل
التوافر البيولوجي: عن طريق الفم 32٪ (مرور كبدي أول هام)
بداية التأثير:
عضلي 15 دقيقة
عن طريق الفم 60-30 دقيقة
طول التأثير: 4-6 ساعات شفويا (إطلاق مستمر 12-10 ساعة)
تأثير الذروة: تأثير مضاد للجنون من 6 أسابيع إلى 6 أشهر
ارتباط البروتين: 97-92٪
التمثيل الغذائي: الكبد الموسع (عن طريق إزالة الميثيل والغلوكورونيد وأكسدة الأمينات إلى المستقلبات النشطة وغير النشطة)
نصف الحياة:
المرحلة الأولية هي 1.1 ساعة للأطفال وساعتين للبالغين
المرحلة النهائية للأطفال 7.7 ساعة الكبار 30 ساعة
الإخراج: بول (<1٪) خلال 24 ساعة
موانع لاستخدام الكلوربرومازين
لا ينبغي استخدامه إذا كنت تعاني من أمراض القلب (ارتفاع أو انخفاض ضغط الدم) ، ضعف حاد في الجهاز العصبي المركزي ، غيبوبة ، متلازمة QT الخلقية طويلة المدى ، تاريخ من عدم انتظام ضربات القلب ، وعيوب وراثية تقلل من نشاط إنزيم P450.
الآثار الجانبية للكلوربرومازين
*
مضاعفات أخرى (نسبة غير محددة):
القلب والأوعية الدموية: مخطط كهربية القلب غير طبيعي (تغيرات QT غير محددة) ، انخفاض ضغط الدم الوضعي ، إغماء ، عدم انتظام دقات القلب
الجهاز العصبي المركزي: وذمة دماغية ، أعراض تشبه الجمود ، دوار ، نعاس ، خلل التوتر العضلي (تقلص غير طبيعي) ، تفاعل هرمي إضافي ، فرط الحمى (حمى شديدة) ، متلازمة الذهان الخبيثة ، باركنسون ، أعراض ذهانية ، تململ ، خلل الحركة ، تأخر لا إرادي متكرر) ، تارديو خلل التوتر
الجلد: التهاب الجلد التماسي ، الذئبة الحمامية ، حساسية الجلد للضوء ، تصبغ الجلد (رمادي غامق)
أمراض الغدد الصماء والتمثيل الغذائي: زيادة الوزن
الجهاز الهضمي: ونى القولون (ضعف) ، والإمساك ، وزيادة الشهية ، والغثيان ، والإمساك الشديد ، والشلل اللفائفي ، وجفاف الفم
الجهاز البولي التناسلي: احتقان الثدي ، واضطراب القذف ، واختبار الحمل الإيجابي الكاذب ، والعجز الجنسي ، وإفراز الحليب ، والقساح ، واحتباس البول
أمراض الدم والأورام: ندرة المحببات ، فقر الدم اللاتنسجي ، زيادة مستويات الحمضات ، فقر الدم الانحلالي ، قلة الصفيحات المناعية (ITP) ، قلة الكريات البيض
الكبد: اليرقان
فرط الحساسية: الحساسية المفرطة غير الآمنة
الجهاز العصبي العضلي والعضلي الهيكلي: متلازمة شبيهة بالذئبة
بصري: رواسب معادن أجنبية في القرنية ، اضطرابات في العدسة (رواسب معدنية غريبة في العدسة) ، تضيق حدقة العين ، تمدد حدقة العين ، إعتام عدسة العين النجمي ، اضطرابات بصرية
الجهاز التنفسي: احتقان الأنف
متفرقات: حمى خفيفة
تفاعلات دواء كلوربرومازين
*
المواصفات العامة للتفاعلات:
– الركيزة CYP1A2
– الركيزة CYP2D6
مثبط CYP2D6 (ضعيف)
تكثيف تأثيرات مضادات الكولين
تكثيف الآثار المنهكة للجهاز العصبي المركزي
تقليل التأثيرات المركزية للهستامين
– مضادات الدوبامين
– تكثيف التأثيرات خارج الهرم
تفاقم ارتفاع السكر في الدم
تفاقم فرط برولاكتين الدم (قوي)
تفاقم هيبودوبامين
تفاقم نقص صوديوم الدم
– تكثيف التأثيرات الخافضة للضغط
عتبة النوبة المنخفضة
– زيادة الحساسية للضوء
– زيادة مسافة QT (حسب الظروف)
تفاعلات الفئة X (التجنب):
أكليدينيوم ، حمض أمينولوفينوليك (جهازي) ، أميسولبيريد ، أزلاستين (أنفي) ، بروموبيريد ، برومبيريدول ، كابيرجولين ، سمتروبيوم ، سيتالوبرام ، كلاريثروميسين ، ديمبيريدون ، لافقاريات ،أوكسادولين ، إنتركتينيب ، فوكسينيدازول ، Flopentixol ، جليكوبيرولات (استنشاق عن طريق الفم) ، غليكوبيرونيوم (موضعي) ، إبراتروبيوم (استنشاق عن طريق الفم) ، لوسولبرايد ، موكسيفلوكساسين (جهازي) ، ميتوكلوبراميد ، موكسيفلوكساسين ، نيلوتينيب ، أوكساتوميد ، أورفينادرين ، أوكسومازين ، باراسيتامول ، بيمبيريد ، بيموزرازيد ، بيمبيريد ريبوسيكليب ، سبارفلوكساسين ، سولبيريد ، ثاليدومايد ، ثيوريدازين ، تيوتروبيوم ، أومكليدينيوم
التقليل من آثار الأدوية بالكلوربرومازين:
مثبطات أسيتيل كولينستراز ، الأمفيتامينات ، الأدوية المضادة لمرض باركنسون (ناهضات الدوبامين) ، عوامل الجهاز الهضمي (منشط الحركة) ، جوانثيدين ، إيتوبريد ، ليفوسولبيريد ، نتروجليسرين ، بيريبيديل ، كيناجوليد ، سيكريتن
التقليل من آثار الكلوربرومازين عن طريق الأدوية:
مثبطات أستيل كولينستراز ، الأدوية المضادة لمرض باركنسون (ناهضات الدوبامين) ، بروميديرول ، الوتد إنترفيرون ألفا-بي 2 ، الليثيوم ، بيريباديل ، التبغ (التدخين)
زيادة تأثير الأدوية بواسطة الكلوربرومازين:
كحول (إيثيل) ، أميفامبريدين ، أميفوستين ، حمض أمينولوفينيك (جهازي وموضعي) ، أميودارون ، عقاقير مضادات الكولين ، عقاقير مضادات الذهان (الجيل الثاني] غير النمطية [) ، ثالث أكسيد الزرنيخ ، أستيزمول ، أزيثروميسين (باداسيللين ، بيبريديل ، حاصرات بيتا ، بيبريديل ، حاصرات بيتا. ، البوبرينورفين ، الكلوروكين ، السيميتروبيوم ، سيتالوبرام ، كلاريثروميسين ، كلوفازيمين ، كلوزابين ، مثبط للجهاز العصبي المركزي ، إسبرسوين ، داساتيناب ، ديسموبريسين فلوكونيد ، فلوكونازول ، فلونيترازيبام ، فلوبينتكسول ، غادوبنات دي ميغلومين ، الجلوكاجون ، جليكوبيرولات (استنشاق عن طريق الفم) ، هالوفانثرين ، هالوبيريدول ، أدوية خفض ضغط الدم ، إينوتوسومبي أوغامايسين ، Iovexol ، إيومبرول ، يوباميدول ، لوفوكسيدين ، ميكيتازين ، ميثوتريكسات ، ميثيلفينيديت ، ميثيروسين ، ميدوستورين ، ميرابغرون ، موكسيفلوكساسين (جهازي) ، نيلوتينيب ، نتروبروسيد ، أولانزابين ، أوندانسيترون ، ناهضات أفيونية المفعول ، أورفينادرين ، أوسيميرتينيب ، أوكسيودون ، بارالدهيد ، بنتاميدين (جهازية) ، فولكودين ، بيلسينيد ، بيموزيد ، بيبراكين ، بورفييمر ، كلوريد البوتاسيوم ، بيتاسيمي ، بوتاسيوم سيروتونجليوكسيونات عالي الخطورة ، الثاليدومايد ، الثيازيدات ومدرات البول الشبيهة بالثيازيد ، ثيوبنتال ، ثيوريدازين ، ثيوتروبيوم ، توبيراميت ، فالبروينوبيد ، فيرابوريبين ، كومبوست ،
زيادة تأثيرات الكلوربرومازين عن طريق الأدوية:
مثبطات أسيتيل كولينستراز (وسط) ، أكليدينيوم ، الفوزوسين ، أليزابريد ، أدوية مضادة للملاريا ، أسونابروير ، باربيتورات ، بينبيريدول ، حاصرات بيتا ، الأدوية الخافضة لضغط الدم ، المنتجات التي تحتوي على توكسين البوتولينوم ، بيريدان ، بريدونوم) ، كلورميثيازول ، كلورفينوم مثبطات CYP2D6 ، داكوميتينيب ، دارونافير ، ديوتيترابينازين ، ديازوكسيد ، ثنائي ميثيدين (موضعي) ، دوكسيلامين ، إنترابينول ، درونداربون ، إنكورثيرامين ، إنكورتريوم ، فلوكونازول ، جاميفلوكساسين ، جيلتريتينيب (مضادات الجليكوبيرونيوم) استنشاق) ، نبات الكافا ، المنتجات التي تحتوي على ليفوفلوكساسين ، سيستيماتومات ، ميثيزيمات ، ميثيوم الليثيوم ، ميثيزين ، ميتوكلوبراميد ، ميثيروسين ، ميانسيرين ، مولسيدومين ، مينوسيكلين (جهازية) ، نابليون ، نافثوبيديل ، نيكرجولين ، نيكورانديل ، أوبينومبوكسيد ، بانوبينوستات ، برا Mpanel ، مثبطات Phosphodiesterase 5 ، براملينتيد ، بروبافينون ، نظائر البروستاسكلين ، أدوية فترة QT (مخاطر معتدلة ، تجنب) ، أدوية فترة QT (مخاطر معتدلة ، الحذر) ، الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة IA ، أدوية فترة QT (معظم إطالة QT من الفئة الثالثة (أعلى درجة خطورة) ) ، حركيات إطالة QT (أعلى مخاطر) ، أدوية إطالة QT المختلفة (أعلى مخاطر) ، مثبطات إطالة CYP3A4 QT المعتدلة والفعالة (مخاطر متوسطة) ، كيناجوليد ، روفيناميد ، أدوية هرمون السيروتونين (مخاطر عالية) ، أوكسيبات الصوديوم ، تترابينازين ، رباعي هيدروكانابينول والكانابينول ، تريميبرازين ، أوميكليدينيوم
تدخل الغذاء
لم يذكر.
احتياطات
1- يجب مراقبة الحالة العقلية والعلامات الحيوية للمريض إذا لزم الأمر سريريًا.
2- يجب مراقبة المريض للاكتئاب ، والتفكير الانتحاري ، والنعاس الشديد ، والمضاعفات خارج الهرم ، والتغيرات في الجهاز العصبي المركزي في بداية العلاج ثم بشكل دوري.
3- يجب تقييم الوزن والطول ومؤشر كتلة الجسم وحجم الخصر للمريض في بداية العلاج ، في كل زيارة خلال الأشهر الستة الأولى من العلاج ثم كل 3 أشهر بجرعة ثابتة من مضادات الذهان.
4- يجب مراقبة مستويات الجلوكوز في بلازما الصيام ومستويات HbA1C في بداية العلاج ثم سنويًا. (في حالة زيادة الوزن أو لدى مرضى السكري ، في بداية العلاج ، بعد 4 أشهر من بدء العلاج ثم يتم تقييمه سنويًا).
5- يجب مراقبة حالة الدهون في دم المريض كل سنتين في بداية العلاج وبعد ذلك إذا كان مستوى LDL طبيعي (إذا كان مستوى LDL> 130 مجم / ديسيلتر ، يجب مراقبته كل 6 أشهر).
6- يجب مراقبة الأنشطة اللاإرادية وغير الطبيعية أو أعراض مرض باركنسون لدى المريض في بداية العلاج ثم أسبوعيًا حتى تستقر الجرعة (لمدة أسبوعين على الأقل) ولمدة أسبوعين بعد أي زيادة كبيرة في الجرعة.
7- في المرضى الذين يعانون من أمراض تزيد من خطر السقوط أو تناول الأدوية مع هذه المضاعفات ، من الضروري تقييم مخاطر السقوط في بداية العلاج ثم بشكل دوري أثناء العلاج.
8- يجب مراقبة عدد خلايا الدم التفاضلية (CBC مع فرق) إذا لزم الأمر سريريًا (في المرضى الذين يعانون من انخفاض عدد خلايا الدم البيضاء أو تاريخ من قلة الكريات البيض الناجم عن المخدرات / قلة العدلات ، يتم تقييمها بشكل متقطع خلال الأشهر القليلة الأولى من العلاج).
9- المريض من حيث ثر اللبن ، تغيرات في الدورة الشهرية ، الرغبة الجنسية ، القذف والانتصاب ، في كل زيارة خلال الـ 12 أسبوعًا الأولى من العلاج أو تثبيت الجرعة ثم مراقبتها سنويًا.
10- يجب تقييم المريض لحدوث خلل الحركة المتأخر كل 6 أشهر (في الأشخاص المعرضين لخطر كبير ، يجب تقييمه كل 3 أشهر).
11- يجب إجراء فحوصات عين المريض سنويًا للأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 40 عامًا وللأصغر سنًا كل عامين ويجب فحص التغيرات في نظر المريض سنويًا.
12- هناك احتمال لانخفاض ضغط الدم عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي للدواء. من الضروري مراقبة ضغط الدم أثناء تسريب الدواء أو الحقن العضلي.
13- من الضروري البدء بتناول الدواء بجرعة منخفضة وعند التوقف عن تناوله يتم تقليل الجرعة تدريجياً.
14- من الضروري تقييم مزاج المريض وغضبه ومشاعره.
توصيات
1-يجب أن يكتمل مسار العلاج بهذا الدواء. لا ينبغي أن يؤخذ هذا الدواء أكثر من الكمية الموصوفة.
2-قد يستغرق تحقيق التأثيرات العلاجية المرغوبة عدة أسابيع.
3-إذا ضاعت جرعة ، إذا كان النظام العلاجي مرة واحدة في اليوم ، يجب أن تؤخذ الجرعة الفائتة بمجرد تذكرها. خلاف ذلك ، يجب تجنب الانعطاف الضائع. إذا كان نظام العلاج عدة مرات في اليوم ، فيجب تناوله بمجرد تذكره في غضون ساعة. خلاف ذلك ، يجب تجنب الجرعة الفائتة أو مضاعفة الجرعة التالية.
4-يجب مراجعة الطبيب قبل التوقف عن تناول الدواء. قد يكون من الضروري التوقف التدريجي عن الدواء.
5-يجب تجنب المنتجات المحتوية على الكحول ومثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى مع هذا الدواء.
6-إذا كنت بحاجة إلى أي عملية جراحية أو علاج طارئ ، يجب أن يكون طبيبك على علم باستخدام هذا الدواء.
7-يجب توخي الحذر عند القيادة أو تشغيل الآلات التي تتطلب اليقظة.
8-يجب توخي الحذر عند الاستيقاظ فجأة من وضعية الاستلقاء أو الجلوس.
9-عند ممارسة الرياضة ، في الطقس الحار أو عند أخذ حمام ساخن ، يجب توخي الحذر بسبب احتمال حدوث صدمة حرارية.
10-قد يسبب هذا الدواء جفاف الفم. إذا استمر الجفاف لأكثر من أسبوعين ، يجب مراجعة الطبيب.
11-هناك احتمال وجود حساسية للضوء مع استخدام هذا الدواء. قد يكون من الضروري ارتداء النظارات الواقية والملابس الواقية.
12-قد يحتاج المرضى المسنون والمعوقون إلى كميات أقل من الأدوية.
الاستهلاك أثناء الحمل
المجموعة ج
يمكن استخدامه في ظل ظروف خاصة وتحت إشراف خاص من طبيب: أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات وجود حالات من الآثار الجانبية على الجنين والدراسات البشرية غير كافية. تحدد فوائد الدواء ضد المخاطر المحتملة ما إذا كنت تتناول الدواء أثناء الحمل أم لا.
الأدوية مجموعة الكلوربرومازين
فلوفينازين (Fluphenazine)
بيرفينازين (Perphenazine)
بروكلوروبرازين (Prochlorperazine)
تريفلوبيرازين (Trifluoperazine)
الأسماء التجارية في إيران
أقراص نورمازين 100 مجم
نورمازين 25 مجم أقراص
أمبولة نيورومازين 50 مجم / 2 مل
NORMAZINE 100MG TAB
NORMAZINE 25MG TAB
NORMAZINE 50MG/2ML AMP
