أرغاتروبان (Argatroban)
معلومات تخصصية
استخدامات أرغاتروبان
الاستخدامات:
الوقاية أو العلاج من تجلط الدم في المرضى الذين يعانون من نقص الصفيحات الناجم عن الهيبارين (HIT).
كعامل مساعد لتطعيم مجازة الشريان التاجي الجلدي (PCI) في المرضى المعرضين لخطر تجلط الدم المرتبط بـ HIT.
آلية عمل أرغاتروبان
وهو مثبط مباشر وانتقائي للغاية للثرومبين. يرتبط بشكل لا رجعة فيه بالموقع النشط للثرومبين والثرومبين الحر المتكون من الجلطة. يمنع تكوين الفيبرين وينشط عوامل التخثر V و VIII و XIII وينشط البروتين C وتراكم الصفائح الدموية.
الحرائك الدوائية أرغاتروبان
– تأثير البدء: سريع
– التوزيع: 174 مل / كغم
– ارتباط البروتين: 20٪ ألبومين ، 35٪ حمض α1- بروتين سكري
– التمثيل الغذائي: الكبد ، ويتم من خلال الهيدروكسيل والأروماته. إن تحويل الدواء من خلال CYP3A4 / 5 إلى 4 مستقلبات معروفة له دور ضئيل في عملية التمثيل الغذائي.
أرغاتروبان غير المتغير هو المكون الرئيسي للبلازما. يتراوح تركيز المستقلب M1 في البلازما بين صفر و 20٪ من الدواء الرئيسي وهو أضعف بثلاث إلى خمس مرات.
– نصف العمر: 51 – 39 دقيقة ، فى اضطرابات الكبد 181 دقيقة
– الوقت اللازم للوصول إلى الذروة في الوضع الأساسي: 3-1 ساعات
– الإخراج: البراز (65٪) ، البول (22٪) ، كميات قليلة من مستقلب M2-M4 توجد في البول. يتم تقليل إزالة المخدرات في الأطفال المرضى.
الآثار الجانبية لأرغاتروبان
*
المضاعفات الشائعة (<10٪):
القلب والأوعية الدموية: آلام في الصدر وانخفاض ضغط الدم
الجهاز البولي التناسلي: نزيف في الجهاز البولي التناسلي (مثل ظهور الدم في البول)
أعراض جانبية شائعة نسبياً (10-1٪):
القلب والأوعية الدموية: توسع الأوعية ، السكتة القلبية ، بطء القلب ، عدم انتظام دقات القلب البطيني ، احتشاء عضلة القلب ، الذبحة الصدرية ، انسداد الشريان التاجي ، أمراض القلب الإقفارية ، تجلط الدم
الجهاز العصبي المركزي: صداع ، ألم ، نزيف داخل الجمجمة
الجلد: تفاعلات جلدية (آفات بلعة ، طفح جلدي)
الجهاز الهضمي: غثيان ، إسهال ، قيء ، آلام في البطن ، نزيف معدي معوي
أمراض الدم والأورام: انخفاض الهيماتوكريت ، انخفاض الهيموغلوبين ، نزيف الأربية ، نزيف الشريان العضدي ، نزيف خفيف (متعلق بـ CABG)
الجهاز العصبي العضلي والهيكل العظمي: آلام أسفل الظهر (مرتبطة بـ PCI)
الجهاز التنفسي: ضيق التنفس والسعال ونفث الدم (بلغم دموي)
متفرقات: حمى
مضاعفات أخرى (> 1٪ ، خطيرة أو مهددة للحياة):
تضيق الصمام الأبهري ، نزيف في موقع الحقن (أو موقع الوصول ؛ خفيف) ، مرض دماغي وعائي ، ارتداد ، تفاعل فرط الحساسية ، نزيف موضعي (بتر الذراع والساق وأسفل الركبة) ، وذمة رئوية ، نزيف صفاق خلفي
التفاعلات الدوائية أرغاتروبان
* المواصفات العامة للتفاعلات:
– مضاد التخثر
تفاعلات الفئة X (تجنب):
أبيكسابان ، دابيجاتران إيثوكسيلات ، أدوكسابان ، ميفبريستون ، أوماستاكسين ، ريفاروكسابان ، يوروكيناز ، فيراباكسار
الحد من آثار الأدوية عن طريق أرغاتروبان:
لم يتم تحديد أي تدخل كبير.
الحد من آثار أرغاتروبان عن طريق الأدوية:
مشتقات الإستروجين ، الأوريتافانسين ، البروجستين ، التالفانسين
زيادة تأثير الأدوية بواسطة أرغاتروبان:
كولاجيناز (جهازي) ، ديفيراسيروكس ، حمض ديوكسيكوليك ، ديسيرودين ، إيبريتوموم ثيوسستان ، نينتندانيب ، أوبينوتوسومبي ، أوماستاكسين ، ريفاروكسابان ، مضادات فيتامين ك
تعزيز آثار أرغاتروبان عن طريق الأدوية:
أكالابروتينيب ، الأدوية ذات الخصائص المضادة للصفيحات ، أبيكسابان ، بروموبيريدول ، كابلاسيزومبي ، دابيجاتران إيثوكسيلات ، داكاتينيب ، أدوكسابان ، مستحلب دهني (يعتمد على زيت السمك) ، نفس الشيء ، نباتات ذات تأثيرات مضادة للتخثر ومضادة للصفيحات ، إيبروتينيب ، إينوترسين ، ليمابروستون ، دوكسي بروتون الأدوية ، أحماض أوميغا 3 الدهنية ، كبريتات الصوديوم البنتوزان ، نظائر بروستاسيكلين ، الساليسيلات ، سوغاماديكس ، سولوديكسيد ، الأدوية الحالة للتخثر ، تيبولون ، تيرانافير ، أوروكيناز ، فيتامين إي ، زيستابار (سيستيماب)
تدخل الغذاء
لم يذكر.
تحذيرات
الموانع:
– فرط الحساسية لمادة الأرجاتروبان أو مستحضرات أخرى
نزيف حاد جدا
الحذر:
– قد يحدث النزيف في أي مكان من الجسم. يجب مراعاة مخاطر النزيف مثل ارتفاع ضغط الدم الشديد بعد الجراحة القطنية مباشرة ، والتخدير النخاعي ، والجراحة الكبرى (بما في ذلك الدماغ والحبل الشوكي والعين) ، والأمراض الوراثية أو المكتسبة ، وقرحة الجهاز الهضمي.
– يستعمل بحذر فى إضطرابات الكبد.
– يطيل أرغاتروبان PT / INR ويزيده أكثر مع الوارفارين.
– لم يتم إثبات الأمان والفعالية عند تناولهما بشكل متزامن مع الأدوية الحالة للتخثر.
– يجب إيقاف جميع مضادات التخثر عن طريق الحقن قبل بدء الدواء.
توصيات دواء أرغاتروبان
– 2.5 مل قارورة مركزة (100 مجم / مل) يجب تخفيفها إلى 1 مجم / مل قبل الاستخدام. لا تحتاج قوارير سعة 50 أو 125 مل إلى التخفيف.
مجموعة الأدوية أرغاتروبان
بيفاليرودين (Bivalirudin)
ديزيرودين (Desirudin)
ليبيرودین (Lepirudin)
دابيغاتران (Dabigatran)
الأسماء التجارية في إيران
ارجاترا فيال 100 مجم / مل 2.5 مل
ARGATRA 100MG/ML 2.5 ML VIAL
