أريبيبرازول (Aripiprazole)
معلومات تخصصية
استخدامات أريبيبرازول
أريبيبرازول (Aripiprazole) : مضاد للذهان (مناهض مستقبلات 5HT2A ، ناهض مستقبلات 5HT1A الجزئية ، D2).
يتم استخدامه لعلاج الفصام ونوبات الهلع الحادة المرتبطة بالاضطراب ثنائي القطب.
آلية عمل أريبيبرازول
– مضادات الذهان اللانمطية كينولون
– ناهض مستقبلات D2 و 5-HT1A الجزئي ، مناهض مستقبلات 5-HT2A ، مانع ألفا
الميل الشديد لمستقبلات D2 و D3 و 5-HT1A و 5-HT2A
تقارب معتدل لمستقبلات D4 و 5-HT2C و 5-HT7 و alpha-1 الأدرينالية و الهيستامين H1
– نزعة معتدلة لناقلات إعادة امتصاص السيروتونين
– لا توجد رغبة في المستقبلات المسكارينية (الكولينية)
الحركية الدوائية لأريبيبرازول
*استيعاب:
التحرر المستمر للعضلات البطيئة والطويلة (100٪)
نظام غذائي كامل نسبيًا (87٪)
التوافر البيولوجي:
أقراص عن طريق الفم والفم 87٪
حل عن طريق الفم لحبوب ذروة البلازما 122٪ ومساحة تحت الرسم البياني 114٪
بداية التأثير: ابتدائي 3-1 أسابيع
ذروة البلازما:
الحقن العضلي المستمر بجرعات متعددة في العضلة الدالية 4 أيام ، في العضلة الألوية 5-7 أيام
أقراص 3-5 ساعات (إذا تم تناولها مع الأطعمة الدهنية ، فتؤخر ذروة البلازما لأريبيبرازول لمدة 3 ساعات وتأخر في ذروة البلازما من مستقلب ديهيدروريبرازول لمدة 12 ساعة)
ارتباط البروتين: ≥ 99٪ (بشكل رئيسي الألبومين)
التمثيل الغذائي: الكبد (نزع الهيدروجين ، الهيدروكسيل و N-dealkylation بواسطة CYP2D ، CYP3A4) هو المستقلب النشط منزوع الهيدروكسيل.
نصف الحياة:
أريبيبرازول 75 ساعة
ديهيدرواربيبرازول المستقلب 94 ساعة
الحقن العضلي المستمر لمرحلة الإطلاق النهائي 30-47 يومًا (تعتمد على الجرعة)
الأفراد الذين يعانون من ضعف التمثيل الغذائي CYP2D6 146 ساعة
الإخراج: البراز (55٪ ، 18٪ كعقار غير متغير و 37٪ كمستقلب) ، بول (25٪ كمستقلب بشكل رئيسي)
الآثار الجانبية لأريبيبرازول
*عضلي:
المضاعفات الشائعة (<10٪):
الجهاز العصبي المركزي: صداع ، أكاثيسيا (تململ حركي)
الغدد الصماء والتمثيل الغذائي: زيادة الوزن ، زيادة نسبة الكوليسترول في الدم ، زيادة الدهون الثلاثية في الدم ، زيادة كوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة ، تقليل كوليسترول البروتين الدهني عالي الكثافة
أعراض جانبية شائعة نسبياً (10-1٪):
القلب والأوعية الدموية: عدم انتظام دقات القلب والقلق
الجهاز العصبي المركزي: تفاعلات خارج السبيل الهرمي ، نعاس ، تخدير ، دوار ، خلل التوتر العضلي ، تعب (يعتمد على الجرعة) ، تململ ، أرق
أمراض الغدد الصماء والتمثيل الغذائي: زيادة مستويات الجلوكوز في الدم ، فقدان الوزن
الجهاز الهضمي: إمساك ، جفاف الفم ، إسهال ، قيء
أمراض الدم والأورام: قلة العدلات
موضعي: ألم موقع الحقن ، تفاعل في موقع الحقن (بما في ذلك الحمامي ، الكالس ، الالتهاب ، النزيف ، الحكة ، الطفح الجلدي ، التورم)
الجهاز العصبي والعضلي الهيكلي: آلام المفاصل وآلام الظهر وآلام العضلات وآلام العضلات والعظام والهزات
الجهاز التنفسي: عدوى الجهاز التنفسي العلوي واحتقان الأنف
عن طريق الفم:
المضاعفات الشائعة (<10٪):
الجهاز العصبي المركزي: صداع ، تفاعل هرمي إضافي ، نعاس ، أكاسيا (تعب) ، إرهاق ، تخدير ، هياج ، أرق ، قلق
أمراض الغدد الصماء والتمثيل الغذائي: زيادة الوزن ، زيادة نسبة الجلوكوز في الدم ، انخفاض في نسبة الكوليسترول الحميد
الجهاز الهضمي: غثيان ، قيء ، إمساك
الموضعي: استخدم الطفح الجلدي (لصقة الجلد)
العصبية والعضلية والهيكلية: الاهتزاز
أعراض جانبية شائعة نسبياً (10-1٪):
القلب والأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم الوضعي
الجهاز العصبي المركزي: الدوخة ، وسيلان اللعاب غير الطبيعي ، والأرق ، والخمول ، والألم ، وخلل التوتر ، والتهيج.
الجلد: طفح جلدي
أمراض الغدد الصماء والتمثيل الغذائي: زيادة الدهون الثلاثية في الدم ، فقدان الوزن ، زيادة نسبة الكوليسترول في الدم
الجهاز الهضمي: عسر الهضم ، انخفاض الشهية ، زيادة الشهية ، جفاف الفم ، الإسهال ، وجع الأسنان ، واضطراب المعدة ، وآلام الجزء العلوي من البطن ، وآلام البطن ، وفقدان الشهية.
الجهاز البولي التناسلي: سلس البول
الجهاز العصبي والعضلي الهيكلي: آلام المفاصل وآلام اليد والقدم والجفاف والتصلب والتراخي وتصلب العضلات وآلام العضلات وتشنج العضلات
العين: عدم وضوح الرؤية
الجهاز التنفسي: التهاب البلعوم الأنفي ، والسعال ، والتهاب الحلق ، ونزيف الأنف
متفرقات: حمى
التفاعلات الدوائية
*المواصفات العامة للتفاعلات:
– الركيزة CYP2D6
– الركيزة CYP3A4
تكثيف الآثار المنهكة للجهاز العصبي المركزي
تقليل التأثيرات المركزية للهيستامين
– مضادات الدوبامين
تكثيف التأثيرات خارج الهرم
تفاقم ارتفاع السكر في الدم
تفاقم فرط الحموضة
– تكثيف التأثيرات الخافضة للضغط
– تخفيض عتبة الحجز
تفاعلات الفئة X (تجنب):
أموبيا سولبيريد (عن طريق الفم) ، أزلاستين (أنفي) ، بروموبيريد ، بروموبيريدول ، كانيوابتان ، حمض الفوسيدك الجهازي ، إيداليسيب ، ميتوكلوبراميد ، أورفينادرين ، أوكسومازين ، بارالديهايد ، بيريديل ، سولبيريد ، سولبيريد
التقليل من آثار الأدوية مع أريبيبرازول:
الأمفيتامينات ، أدوية سكر الدم ، الأدوية المضادة لمرض باركنسون (ناهضات الدوبامين) ،جوانثيدين ، بيريديبيل ، كيناجوليد
التقليل من آثار عقار أريبيبرازول عن طريق الأدوية:
أرمودافينيل ، كابيرجولين ، محفزات معتدلة إلى قوية لـ CYP3A4 ، دابرافينيب ، ديفراسيروكس ، إنزالوتاميد ، إيدافيتينيب ، إيفوسيدنيب ، ليثيوم ، ميتوتان ، بيج إنترفيرون ألفا بي 2 ، بيريبيديل ، ساريلومبي ، سيلتوكسي
زيادة تأثير الأدوية بواسطة أريبيبرازول:
الكحول (الإيثيل) ، أميفامبريدين ، الأزلاستين (الأنف) ، بلونانسيرين ، بريكسانولون ، البوبرينورفين ، مثبطات الجهاز العصبي المركزي ، فلونيترازيبام ، إيوهكسول ، إيومبيرول ، إيوباميدول ، ميكيتازين ، ميثوتريكسات ، ميثوتريكساتريبرازون
زيادة تأثير عقار أريبيبرازول عن طريق الأدوية:
مثبطات أسيتيل كولينستراز (وسط) ، أجمالين ، أليزابريد ، أميسولبرايد (عن طريق الفم) ، أبريبيتانت ، الأدوية الخافضة للضغط ، بريمونيدين (موضعي) ، بروموبيريد ، بروموبيريدول ، كانابيديول ، قنب هندي (القنب) ،كلورميثيازول ، كلورفينيسين كاربامات ، كلوبازام ، كلوفازيمين ، كانيوابتان ، مثبطات قوية ومتوسطة من CYP2D6 ، مثبطات قوية ومتوسطة من CYP3A4 ، ديوتيترابينازين ، ثنائي ميثيدين (موضعي) ، دوكسيلامين ، إنترابينول ،دروبيريدول ، دولوكستين ، دوليسيب ، أردافيتينيب ، سكيتامين ، فوسبيربتانت ، فوس نتوبيتانت ، حمض الفوسيدك (جهازي) ، إيداليسيب ، هيدروكسيزين ، نبات الكافا ، لاروتريكتينيب ، ليمبروكسانت ، ليثيوم ، لوفاكسيدرينات ، ميث ، لوموكسيترينات ، ميفبريستون ، مينوسكلين (جهازي) ، نابليون ، نتوبيتانت ، أوكسومازين ، بالبيسيكلب ، بيج إنترفيرون ألفا B2 ، برامبانيل ، روفيناميد ، أدوية هرمون السيروتونين (مخاطر عالية) ، سيمبيريفير ، ستربتانول ، تريتابروبيناسيد ، أوكسيبات الصوديوم ،
تدخل الغذاء
تناول الدواء مع وجبة غنية بالدهون يؤخر الوقت للوصول إلى ذروة البلازما.
الحل: تستهلك دون اعتبارات غذائية.
احتياطات
1- من الضروري أن يتم تقييم المريض لأعراض خارج الهرم (خاصة عدم الراحة أو عدم الراحة في الحركة) قبل بدء العلاج ثم بشكل دوري أثناء العلاج.
2- يجب مراقبة الحالة العقلية (من حيث الاكتئاب ، والتفكير الانتحاري ، وتفاقم أو حدوث سلوكيات غير طبيعية) والعلامات الحيوية للمريض إذا لزم الأمر سريريًا (خاصة في بداية العلاج وبعد تغيير الجرعة).
3- يجب مراقبة ضغط دم المريض في بداية العلاج بعد 3 أشهر من بدء العلاج وبعد ذلك سنويا.
4 – الوزن والطول ومؤشر كتلة الجسم وحجم الخصر للمريض في بداية العلاج ثم بعد 4 و 8 و 12 اسبوع بعد بدء العلاج او تغييره ثم كل 3 اشهر ليتم تقييمها. (من الضروري تغيير أريبيبرازول إلى عقار آخر مضاد للذهان إذا اكتسبت 5٪ من وزنك الأولي).
5- يجب فحص التاريخ العائلي للمريض أو تاريخ الإصابة بالسمنة أو السكري أو عسر شحميات الدم أو ارتفاع ضغط الدم أو أمراض القلب والأوعية الدموية في بداية العلاج ثم سنويًا.
6- يجب مراقبة مستويات الجلوكوز في بلازما الصيام ومستويات HbA1C في بداية العلاج ، بعد 3 أشهر من بدء العلاج ثم سنويًا.
7- يجب مراقبة حالة شحوم الدم عند الصيام في بداية العلاج وبعد 3 أشهر من بدء العلاج ، ثم إذا كانت مستويات LDL طبيعية ، كل 2-5 سنوات أو أكثر سريريًا عند الحاجة
8- يجب مراقبة الأنشطة اللاإرادية والشاذة أو أعراض مرض باركنسون لدى المريض في بداية العلاج ثم أسبوعيًا حتى تستقر الجرعة (لمدة أسبوعين على الأقل) ولمدة أسبوعين بعد أي زيادة كبيرة في الجرعة.
9- من الضروري تقييم مخاطر السقوط في بداية العلاج ثم بشكل دوري أثناء العلاج في المرضى الذين يعانون من أمراض تزيد من خطر السقوط أو تناول الأدوية مع هذه المضاعفات.
10- يجب مراقبة مخطط القلب الكهربائي للمريض إذا لزم الأمر سريرياً.
11- يجب مراقبة CBC للمريض إذا لزم الأمر سريريًا (في المرضى الذين يعانون من انخفاض عدد خلايا الدم البيضاء أو تاريخ من قلة الكريات البيض / قلة العدلات التي يسببها الدواء ، يتم تقييمها بشكل دوري خلال الأشهر القليلة الأولى من العلاج).
12- يجب تقييم مستويات الالكتروليت ووظائف الكبد سنويًا وإذا لزم الأمر.
13- يجب مراقبة المريض سنويًا للكشف عن ثر اللبن ، والتغيرات في الدورة الشهرية ، والرغبة الجنسية ، والقذف ، والانتصاب.
14- يجب تقييم حالة المريض لحدوث خلل الحركة المتأخر كل 12 شهرًا (في الأشخاص المعرضين لخطر كبير ، يجب تقييمه كل 6 أشهر).
15- يجب إجراء فحوصات العين للمريض سنويًا للأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 40 عامًا وللشباب كل عامين
16- من الضروري فحص الأدوية الأخرى التي يستخدمها المريض لتعديل الجرعة أو استخدام العلاج البديل إذا لزم الأمر.
17- يجب تحذير المريضة بإبلاغ الطبيب في حالة ظهور أي أعراض مثل الاكتئاب أو تغيرات الحركة أو الرؤية أو الدورة الشهرية أو الوظيفة الجنسية.
الاستهلاك أثناء الحمل
المجموعة ج
يمكن استخدامه في ظل ظروف خاصة وتحت إشراف خاص من الطبيب: أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات وجود حالات من الآثار الجانبية على الجنين والدراسات البشرية غير كافية. تحدد فوائد الدواء ضد المخاطر المحتملة ما إذا كنت تتناول الدواء أثناء الحمل أم لا.ر
أدوية مجموعة أريبيبرازول
| المرتبة | اسم الدواء |
| 1 | كويتيابين (Quetiapine) |
| 2 | ريسبيريدون (Risperidone) |
| 3 | زيبراسيدون (Ziprasidone) |
| 4 | أولانزابين (Olanzapine) |
| 5 | كلوزابين (Clozapine) |
| 6 | لوراسیدون (Lurasidone) |
| 7 | بالیبيریدون (Paliperidone) |
| 8 | إيلوبيريدون (Iloperidone) |
الأسماء التجارية في إيران
| المرتبة | اسم الدواء | اسم الدواء بالإنجليزية |
| 1 | بيوبيبرازول 10 مجم | BIOPIPRAZOLE 10MG TAB |
| 2 | أقراص أبيليزول 10 ملغ | ABILIZOL 10MG TAB |
| 3 | بيوبيبرازول 15 مجم أقراص | BIOPIPRAZOLE 15MG TAB |
| 4 | أقراص أبيليزول 15 مجم | ABILIZOL 15MG TAB |
| 5 | بيوبيبرازول 5 مجم أقراص | BIOPIPRAZOLE 5MG TAB |
| 6 | ابيليزول 5 مجم اقراص | ABILIZOL 5MG TAB |
| 7 | أقراص أبيليفاي 10 مجم | ABILIFY 10mg tablet |
| 8 | اقراص أبيليفاي 15 مجم | ABILIFY 15mg tablet |
| 9 | أقراص أبيليفاي 30 مجم | ABILIFY 30mg tablet |
| 10 | أريبيفاي 10 ملغ أقراص | ARIPIFY 10MG TAB |
| 11 | أقراص سيروزول 10 مجم | SEROZOL 10MG TAB |
| 12 | أقراص Serozol 15 مجم | SEROZOL 15MG TAB |
| 13 | أريبيفاي 15 مجم أقراص | ARIPIFY 15MG TAB |
| 14 | أقراص Serozol 5 مجم | SEROZOL 5MG TAB |
| 15 | أريبيبرازول 10 ملغ | ARIPIPRAZOLE 10MG TAB |
| 16 | أريبيبيرازول 15 مجم أقراص | ARIPIPRAZOLE 15MG TAB |
| 17 | أقراص أريبيبرازول 5 ملغ | ARIPIPRAZOLE 5MG TAB |
| 18 | أريبيبرازول 10 مجم أقراص | ARIPIPRAZOLE 10MG TAB |
| 19 | أريبيبرازين 10 مجم أقراص | ARIPIPRAZOLE 10MG TAB |
| 20 | أقراص أريبيبرازين 15 مجم | ARIPIPRAZOLE 15MG TAB |
| 21 | أريبيبرازين 5 مجم أقراص | ARIPIPRAZOLE 5MG TAB |
| 22 | أريزوفار 15 مجم أقراص | ARIZOVER 15 MG Tablet |
| 23 | أريزوفار 5 مجم أقراص | ARIZOVER 5 MG Tablet |
| 24 | أقراص أريزوفار 10 مجم | ARIZOVER 10 MG Tablet |
| 25 | أريفاي 5 مجم اقراص | ARIFY 5 MG Tablet |
| 26 | أريفاي 10 مجم اقراص | ARIFY 10 MG Tablet |
| 27 | أريفاي 15 ملجم | ARIFY 15 MG Tablet |
| 28 | أريبيفاي 10 مجم أقراص | ARIPIFY 10 MG TAB |
