البوبرينورفين + النالوكسون
(Buprenorphine + Naloxone)
دواعي الإستعمال
توقف عن إدمان المواد الأفيونية
آلية العمل
البوبرينورفين: التأثيرات المناهضة على الشعر ومستقبلات دلتا أفيونية المفعول في الجهاز العصبي المركزي وكذلك التأثيرات العدائية على مستقبلات كابا الأفيونية
النالوكسون: ينتج مضادات قوية في مستقبلات الشعر الأفيونية وأعراض الانسحاب لدى الأشخاص الذين يعتمدون فسيولوجيًا على ناهضات أفيونية كاملة.
الحركية الدوائية
بروتين ملزم: البوبرينورفين: 96٪ – نالوكسون: 45٪.
التمثيل الغذائي: البوبرينورفين: يتم استقلابه بواسطة N-dealkylation عبر CYP3A4 إلى norbuprenorphine (مستقلب نشط) وعن طريق الجلوكورونيد
يتم تحويل النالوكسون إلى naloxone-3-glucuride عن طريق الجلوكورونيد المباشر وكذلك عن طريق N-dealkylation وتقليل 6-exo.
نصف العمر: البوبرينورفين: 24-42 ساعة
النالوكسون: 2-12 ساعة
التغوط: المسالك البولية 30. _ البراز ٦٩ د
آثار جانبية
فوق 10٪: صداع ، أعراض الانسحاب ، أرق ، ألم ، تعرق ، ضعف ، إمساك ، آلام في البطن.
-10-10 في المائة:
إسهال ، وذمة محيطية ، قيء ، قشعريرة.
تفاعلات دوائية
* المواصفات العامة للتفاعلات:
مكون البوبرينورفين:
– الركيزة CYP3A4
– تكثيف تأثيرات مضادات الكولين
تكثيف الآثار المنهكة للجهاز العصبي المركزي
تأخير إفراغ المعدة
– تكثيف التأثيرات الخافضة للضغط
– تخفيض عتبة الحجز
– ناهض نسبي للمواد الأفيونية
– زيادة مسافة QT (حسب الظروف)
تكثيف تأثيرات هرمون السيروتونين
مكون النالوكسون:
لم يتم الإبلاغ عن أي معلومات.
ليس له نشاط دوائي عند إعطائه حسب التوجيهات.
تفاعلات الفئة X (التجنب):
أتازانافير ، أزلاستين (أنفي) ، برومبيريدول ، كانيوابتان ، ألوكسادولين ، حمض الفوسيديك (سيستيميك) ، إيداليسيب ، ميثيل نالتروكسون ، مثبطات أوكسيديز أحادي الأمين ، نالميدين ، نالوكسول ، ناهضات أفيونية
التقليل من آثار الأدوية التي تحتوي على البوبرينورفين والنالوكسون:
Atazanavir ، مدرات البول ، عوامل الجهاز الهضمي (Prokinetic) ، ناهضات أفيونية المفعول ، Pegoizomant ، Sincalide
التقليل من آثار البوبرينورفين والنالوكسون عن طريق الأدوية:
محرضات معتدلة وقوية لـ CYP3A4 ، dabrafenib ، deferasirox ، afavirenes ، enzalotamide ، erdaftinib ، etravirine ، ivocidenib ، mitotane ، nalmofen ، naltroxone ، المواد الأفيونية (ناهضات / مضادات) ، الفينوليبون ، الفينوليبونات
زيادة تأثير الأدوية عن طريق البوبرينورفين والنالوكسون:
Alvimopan ، Azelastine (أنفي) ، Blonanserin ، Desmopressin ، مدرات البول ، Oxadolin ، Flunitrazepam ، Methotrexeprazine ، Methyrosine ، مثبطات مونوامين أوكسيديز ، عوامل طويلة المفعول ، Nalmeddin ، Naloxel ، بيروكسيدين ، Orfenadergic (عقاقير ROTUPIN) ، Survexant ، ثاليدومايد ، الزولبيديم
زيادة تأثيرات البوبرينورفين والنالوكسون عن طريق الأدوية:
الكحول (إيثيل) ، أليزابريد ، الأمفيتامينات ، الأدوية المضادة للكولين ، أبريبيتانت ، أتازانافير ، بريمونيدين (موضعي) ، بروموبيريد ، بروموبيريدول ، كانابيديول ، الماريجوانا (الحشيش) ، كلورماتيازول ، كلورفينازول كارباميت 4 Duvelisib ، Adrafinil ، Fosaprepitant، Fos Netupitant، Fosdick acid (systemic)، Idelalisib ، Kava، Larotektinib، Membirizemper، Lemborexant ، Lemborexant ، Minocycline (systemic)، Nabilon، Netopitant، Ombitasvir / Paramitas Oxomemazine ، Palbociclib ، Prampanol ، Phenobarbidim ، Pimidabirimpimpirim
تدخل الغذاء
لم يذكر.
تحذيرات
حساسية
– توخي الحذر في الحالات التالية:
قصور الغدة الدرقية ، واضطرابات الجهاز التنفسي ، ومرض الانسداد الرئوي ، وفشل القلب ، والتسمم الكحولي ، ومتلازمة الانسحاب من الكحول ، والغيبوبة ، والضعف الكلوي الشديد ، والمرضى الذين يعانون من الشيخوخة أو الإعاقة ، وسرطان الدم ، وتضخم البروستاتا ، والسكتة الدماغية ،
ضعف الجهاز العصبي المركزي (CNS) ، والخلل الصفراوي ، واضطرابات الكبد الشديدة ، وإصابة الرأس ، والآفات داخل الجمجمة ، وارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة ، أو الحالات التي قد يزيد فيها الضغط داخل الجمجمة (ICP).
كن حذرا مع ما يصاحب ذلك من استخدام مثبطات أخرى للجهاز العصبي المركزي.
توخى الحذر عند مرضى متلازمة تكيس المبايض أو انسداد الأمعاء.
توصيات
تجنب القيادة وغيرها من الأنشطة التي تتطلب التركيز واليقظة الكاملة في بداية الاستهلاك.
يجب أن يتم تغيير كمية الدواء وإيقاف الدواء من قبل الطبيب.
الاختبارات الدورية التي يحددها طبيبك مطلوبة من أجلك.
لا تأكل الجريب فروت أثناء العلاج بهذا الدواء.
أخبر طبيبك إذا لاحظت البول الداكن ، والتعب الشديد ، وفقدان الشهية ، وآلام البطن ، والغثيان ، والبراز عديم اللون ، واليرقان.
إذا كنت تستخدم هذا الدواء لأول مرة ، فقد تشعر بدوخة طفيفة مع تغير سريع في الموقف من الجلوس إلى الوقوف ، والذي يزول بمرور الوقت. هذا امر طبيعي. من الأفضل الاستيقاظ ببطء عند الاستيقاظ.
استخدم بحذر عند كبار السن.
هذا الدواء له تفاعل دوائي مع استهلاك الكحول.
الاستخدام المطول لهذا الدواء يسبب الاعتماد. قد يؤدي الإدمان على الكحول والمخدرات الأخرى إلى تفاقم الأعراض.
لا تأخذ أكثر من الكمية التي أوصى بها طبيبك.
أخبر طبيبك إذا كنت تعاني من أعراض الحمى والغثيان والإسهال وآلام البطن والأرق والهلوسة وعدم انتظام ضربات القلب والصداع الشديد والدوخة وعدم التوازن.
مجموعة الأدوية
بوبرنورفین
