سيفتارولين (Ceftaroline)
معلومات تخصصية
استخدامات سيفتارولين
سيفتارولين (Ceftaroline):
التطبيق: علاج الالتهابات الحادة للبنى الجلدية والجلدية (ABSSSI) الناتجة عن العزلات المشتبه بها من المكورات العنقودية الذهبية (بما في ذلك العزلات الحساسة والمقاومة للميثيسيلين) ، Streptococcus pyogenes، Streptococcus agalactiae، Escherichia coli، Klebsiella pneumoniae و Klebsiella oxytoca ، بنوموني (بما في ذلك تجرثم الدم المصاحب) ، Staphylococcus aureus (العزلات الحساسة للميثيسيلين فقط) ، Haemophilus influenza، Klebsiella pneumoniae، Klebsiella oxytoca و Escherichia coli
آلية عمل سيفتارولين
يمنع تكوين جدار الخلية البكتيرية عن طريق الارتباط ببروتينات ربط البنسلين (PBPs) من 1 إلى 3. يمنع هذا الإجراء الخطوة النهائية لتخليق الببتيدوغليكان في جدار الخلية البكتيرية ويمنع التخليق الحيوي لجدار الخلية.
تتلاشى البكتيريا تدريجياً بسبب نشاط إنزيمات انحلال جدار الخلية (التحلل الذاتي وهيدرولاز مورين) وفي نفس الوقت يتوقف ترتيب جدار الخلية.
يحتوي سيفتارولين على تقارب كبير لـ PBP2a (PBP المعدل في MRSA) و PBP2x في S.pneumoniae ، مما يساهم في طيف تأثير الدواء في هذه البكتيريا.
الحركية الدوائية للسيفتارولين
التوزيع: Vd: 18.3-21.6 لتر
ارتباط البروتين: حوالي 20٪
التمثيل الغذائي: يتم تحويل سيفتارولين (عقار أولي معطل) بسرعة إلى سيفتارولين نشط بواسطة إنزيم الفوسفاتيز في البلازما ؛ يتحلل سيفتارولين إلى المستقلب غير النشط سيفتارولين M-1
عمر النصف للإزالة: وظيفة الكلى الطبيعية: 2.4 ساعة ؛ متوسط الفشل الكلوي (Clcr 30-50 مل / دقيقة): 4.5 ساعة
وقت الذروة: 1 ساعة
الإخراج: البولية (حوالي 88٪)؛ البراز (حوالي 6٪)
استخدام محظور
فرط الحساسية للسيفارولين أو السيفالوسبورينات الأخرى أو أي من مكونات المستحضر.
الآثار الجانبية للسيفتارولين
> 10٪:
أمراض الدم: اختبار كومبس إيجابي بدون انحلال الدم (حوالي 11٪)
2٪ -10٪:
الجهاز العصبي المركزي: صداع (3٪ إلى 5٪) ، أرق (3٪ إلى 4٪)
الأمراض الجلدية: حكة (3٪ إلى 4٪) ، اندفاع (3٪)
الغدد الصماء والتمثيل الغذائي: نقص بوتاسيوم الدم (2٪)
الجهاز الهضمي: إسهال (5٪) ، غثيان (4٪) ، إمساك (2٪) ، قيء (2٪)
الكبد: زيادة في إنزيم ناقلة الأمين (2٪).
موضعي: التهاب الوريد (2٪)
<2٪ (مهمة أو مهددة للحياة): ألم في البطن ، فرط الحساسية ، فقر الدم ، بطء القلب ، دوار ، المطثية العسيرة الإسهال (CDAD) ، فرط الحمضات ، الحمى ، التهاب الكبد ، فرط سكر الدم ، فرط بوتاسيوم الدم ، فرط الحساسية ، قلة العدلات ، نوبات قلبية ، فشل كلوي ، قلة الصفيحات ، الشرى
التفاعلات الدوائية
تأثيرات التمثيل الغذائي / النقل: غير معروف
لا تستخدم في نفس الوقت:
تجنب استخدام ما يصاحب ذلك من سيفتارولين مع هذه الأدوية: بي سي جي
زيادة التأثير / السمية:
تزداد مستويات / تأثيرات سيفتارولين مع هذه الأدوية: Probenecid
تقليل التأثير:
يقلل سيفتارولين من مستويات / آثار هذه الأدوية: لقاح التيفوئيد
احتياطات
يجب توخي الحذر عند المرضى الذين لديهم تاريخ من حساسية البنسلين ، وخاصة تفاعلات IgE بوساطة (على سبيل المثال ، الحساسية المفرطة ، الوذمة الوعائية ، الشرى).
يمكن أن يسبب الاستخدام المطول عدوى فطرية أو بكتيرية بما في ذلك المطثية العسيرة (CDAD) والتهاب القولون الغشائي الكاذب ؛ لوحظ CDAD بعد شهرين من العلاج بالمضادات الحيوية. يستعمل بحذر عند مرضى القصور الكلوي (Clcr ≤ 50mL / دقيقة) ؛ يوصى بتعديل الجرعة.
الاستهلاك أثناء الحمل
المجموعة ب
يمكن استخدامه أثناء الحمل: لم تظهر الدراسات التي أجريت على الحيوانات أي دليل على خطورة هذا الدواء. لا توجد دراسات بشرية كافية.
