إيميبينيم + سيلاستاتين (Imipenem+Cilastatin)
معلومات تخصصية
دواعي الإستعمال
Imipenem هو كابابينيم بيتا لاكتام مضاد للبكتيريا يختلف عن البنسلين في عدم تشبع غشاء الحلقة 5 أمين ، والذي يحتوي على الكربون بدلاً من ذرة الكبريت.
نظرًا لأن الدواء يتم استقلابه عن طريق إنزيم ديهيدروبيبتيداز 1 في الكلى ، فإنه يُعطى دائمًا بالاشتراك مع سيلاستاتين ، وهو مثبط إنزيم ، مما يزيد من التركيزات البولية للشكل النشط للدواء وقد تم إثبات ذلك في الدراسات التي أجريت على الحيوانات. جرعات من الإيميبينيم تمنع السمية الكلوية.
إيميبينيم لعلاج الالتهابات مثل الالتهابات في الأفراد الذين يعانون من نقص المناعة (مع قلة العدلات) ، والتهابات داخل البطن ، والتهابات العظام والمفاصل ، والتهابات الجلد والأنسجة الرخوة ، والتهابات المسالك البولية والقناة الصفراوية ، والالتهاب الرئوي المكتسب وتنتهي. يمكن استخدامه أيضًا لعلاج مرض السيلان وكوقاية من الالتهابات الجراحية.
تحتوي المنتجات التجارية على إيميبينيم وسيلاستاتين في شكل ملح الصوديوم بنسبة واحد إلى واحد. تعتمد الجرعات الموصوفة من هذا الدواء على كمية إيميبينيم اللامائية. يتم إعطاء Imipenem على شكل تسريب في الوريد أو الحقن العضلي العميق.
عند تناوله عن طريق الوريد ، يتم إعطاء جرعات من 250 أو 500 مجم بالتسريب خلال 20 إلى 30 دقيقة ، والجرعات من 750 مجم إلى جرام واحد خلال 40 إلى 60 دقيقة.
الجرعة الوريدية المعتادة للبالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 40 كجم هي غرام إلى جرامين يوميًا مقسمة على جرعات كل 6 إلى 8 ساعات ، اعتمادًا على شدة العدوى. في حالات العدوى التي تهدد الحياة ، جرعات بحد أقصى 4 جرام أو 50 ملجم / كجم موصوف.
في الأطفال الذين يبلغون من العمر 3 أشهر أو أكثر ويقل وزنهم عن 40 كجم ، تُعطى جرعة من 15 إلى 20 مجم / كجم على شكل تسريب في الوريد كل 6 ساعات ، ويجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية الإجمالية 2 جم.
في الأطفال المصابين بعدوى Pseudomonas aeruginosa المعتدلة ، يتم إعطاء جرعات أعلى تصل إلى 4 جم / يوم ، وفي الأطفال الأكبر سنًا المصابين بالتليف الكيسي ، يتم إعطاء جرعات تصل إلى 90 مجم / كجم يوميًا.
عند الرضع والأطفال الذين تقل أعمارهم عن 3 أشهر ، يتم وصف الجرعات التالية: من 4 أسابيع إلى 3 أشهر 25 مجم / كجم كل 6 ساعات ، من 1 إلى 4 أسابيع 25 مجم / كجم كل 8 ساعات وأقل من أسبوع واحد 25 مجم. يوصف للكيلوغرام الواحد كل 12 ساعة.
للوقاية من العدوى الجراحية ، يُعطى الإيميبينيم عن طريق الحقن العضلي بجرعة جرام واحد وقت التخدير ، يليه جرام آخر عند 3 ساعات ، وجرعات إضافية 500 مجم بعد 8 و 16 ساعة ، ويستخدم حسب الحاجة.
في البالغين المصابين بعدوى خفيفة إلى متوسطة ، يُعطى الإيميبينيم عن طريق الحقن العضلي بجرعات 500 أو 750 مجم كل 12 ساعة.
آلية العمل
Cilastatin ، کمثبط لإنزيم ديهيدروبيبتيداز في الكلى ، يمنع التمثيل الغذائي الكلوي الإيميبينيم وإنتاج المستقلبات السامة للكلية وغير النشطة. ليس له في حد ذاته نشاط مضاد للجراثيم وليس له أي تأثير على التأثيرات المضادة للبكتيريا للإيميبينيم.
محلول الصوديوم الملحي يوصف هذا الدواء بالاشتراك مع إيميبينيم المضاد الحيوي ويثبط عملية التمثيل الغذائي الكلوي للإيميبينيم وإنتاج المستقلبات السامة للكلية وغير النشطة ، مما يؤدي إلى تركيز بولي مرغوب فيه من إيميبينيم.
الحركية الدوائية
يتم إفراز هذا الدواء عن طريق الكلى بشكل رئيسي. يتم تحويل جزء من الدواء في الكلى إلى مستقلبات غير نشطة وتسمم كلوي بواسطة إنزيم ديهيدروبيبتيداز 1.
لذلك ، يتم تناول الدواء دائمًا مع السيلاستاتين الذي يثبط هذا الإنزيم ، مما يزيد من تركيز الدواء في الكلى والبول ، ولكن ليس له تأثير على تركيز الدواء في البلازما.
يبلغ عمر النصف لكلا المركبين حوالي ساعة واحدة.
يبلغ التوافر الحيوي للدواء بعد الحقن العضلي حوالي 75٪
استخدام محظور
في حالة الحساسية الشديدة لأدوية بيتا لاكتام ، يحظر استخدام هذا الدواء
آثار جانبية
* المضاعفات الشائعة (<10٪):
أمراض الدم والأورام: انخفاض في الهيماتوكريت ، انخفاض في الهيموغلوبين ، زيادة في مستوى الحمضات ، زيادة في مستوى الصفائح الدموية
الكبد: زيادة في مصل أسبرتات أمينو ترانسفيراز ، زيادة في مصل ألانين أمينو ترانسفيراز
أعراض جانبية شائعة نسبياً (10-1٪):
القلب والأوعية الدموية: التهاب وريدي ، عدم انتظام دقات القلب
الجهاز العصبي المركزي: النوبات
الجلد: طفح جلدي
الجهاز الهضمي: الإسهال والغثيان وداء المبيضات الفموي والقيء والتهاب المعدة والأمعاء
الجهاز البولي التناسلي: البروتين في البول ، تغير لون البول ، سلس البول
أمراض الدم والأورام: قلة العدلات ، انخفاض عدد الصفائح الدموية ، زيادة الهيماتوكريت
الكبد: زيادة في الفوسفاتاز القلوي في الدم ، زيادة البيليروبين في الدم ، انخفاض البيليروبين في الدم
موضعي: تحفيز موضع الحقن
الكلى: زيادة كرياتينين المصل
التفاعلات الدوائية
* المواصفات العامة للتفاعلات:
- مكون سيلاستاتين.
لم يتم الإبلاغ عن أي معلومات.
- عنصر إيمي بنم.
– تغيرات في الفلورا الطبيعية للجهاز الهضمي
ضعف الاستجابة المناعية ضد العوامل البكتيرية
تخفيض عتبة الحجز
تفاعلات الفئة X (التجنب):
لقاح BCG (داخل المثانة) ، لقاح الكوليرا
الحد من آثار الأدوية التي تحتوي على سيلاستاتين وإيميبينيم:
BCG (داخل المثانة) ، لقاح BCG (التحصين) ، لقاح الكوليرا ، السيكلوسبورين (الجهازي) ، العصيات اللبنية والستيرول ، بيكوسلفات الصوديوم ، لقاح التيفوئيد ، منتجات فالبروات
الحد من آثار السيلاستاتين والإيميبينيم عن طريق الأدوية:
لم يتم تحديد أي تدخل كبير.
تعزيز آثار الأدوية مع سيلاستاتين وإيميبينيم:
السيكلوسبورين (جهازي)
زيادة آثار سيلاستاتين وإيميبينيم عن طريق الأدوية:
سيكلوسبورين (جهازي) ، جانسيكلوفير – فال جانسيكلوفير ، بروبينيسيد
تدخل الغذاء
لم يذكر.
تحذيرات
تم الإبلاغ عن حالات الحساسية المميتة مع هذا الدواء. في حالة ظهور أعراض الحساسية ، يجب إيقاف الدواء فورًا ويجب علاج الصدمة التأقية في المراكز الطبية.
نظرًا للوقاية من المقاومة الميكروبية ، يجب استخدام المضادات الحيوية واسعة النطاق فقط في المواقف الخاصة حيث لا تكون الأدوية الأخرى فعالة ويجب وصفها بعد اختبار المضادات الحيوية.
الأدوية الجماعية
الاستهلاك أثناء الحمل
المجموعة ج
يمكن استخدامه في ظل ظروف خاصة وتحت إشراف خاص من طبيب: أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات وجود حالات من الآثار الجانبية على الجنين والدراسات البشرية غير كافية. تحدد فوائد الدواء ضد المخاطر المحتملة ما إذا كنت تتناول الدواء أثناء الحمل أم لا.
الأسماء التجارية في إيران
فيال ماكسي نام 500 ملغ
فيال إيميبينيم + سيلاستاتين 250 + 250 مجم
فيال سوبرانيم (250 + 250) مجم
فيال سوبرانم (500 + 500) مجم
مسحوق سيلانم قابل للحقن 500 + 500 مجم 100 مل
مسحوق سيلانم عن طريق الحقن 500 + 500 mg 30 ml
مسحوق في الوريد للحقن تينام آي وي 500 + 500 mg
فيال سيلافيل 250 + 250 مجم
فيال سيلافيل 500 + 500 مجم
فيال سيلابينيم 500 + 500 مجم
فيال سيلافيل 750 مجم + 750 مجم
فيال سيلابينيم 250 + 250 مجم
فيال إيميبينيم / سيلاستاتين 250 + 250 مجم
فيال ميكرون 500 + 500 مجم
فيال إيميبينيم / سيلاستاتين 500 + 500 مجم
فيال سيلابينيم 500 + 500 مجم
فيال دي بي بينيم 500/500 مجم
فيال دي بي بينيم 250/250 مجم
