لينيزوليد (Linezolid)

لينيزوليد (Linezolid)

معلومات تخصصية

ما هو لينيزوليد ؟

لينيزوليد (Linezolid) هو مضاد حيوي واسع الطيف يمكن أن يكون خطيرًا جدًا عند تناوله دون تمييز. لينزوليد عبارة عن مجموعة من المضادات الحيوية المعروفة باسم oxazolidinones. إنه فعال ضد البكتيريا موجبة الجرام المقاومة للميثيسيلين وهو أحد المضادات الحيوية الجديدة.

استخدامات لينيزوليد

علاج الالتهابات التي تسببها المكورات المعوية البرازية المقاومة للفانكومايسين – VRE-

علاج الالتهاب الرئوي في المستشفيات الناجم عن المكورات العنقودية الذهبية – بما في ذلك بكتيريا MRSA – أو العقدية الرئوية – بما في ذلك السلالات المقاومة للأدوية المتعددة – MDRSP –

التهابات الجلد البسيطة والمعقدة – بما في ذلك عدوى القدم السكرية دون استئوميليت المصاحب –

الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع الناجم عن كائنات إيجابية الجرام حساسة للأدوية.

آلية عمل لينيزوليد

من خلال الارتباط بـ 23S  ribosomal RNAمن الوحدة الفرعية البكتيرية 50S ، فإنه يمنع إنتاج البروتينات البكتيرية. نتيجة لذلك ، يتم منع تكوين مركب التمهيدي 70S ، وهو أمر مطلوب لعملية الترجمة. لينزوليد هو مضاد للجراثيم ضد المكورات المعوية والمكورات العنقودية ومبيد للجراثيم ضد معظم أنواع العقدية.

الحركية الدوائية لينيزوليد

الامتصاص: سريع وواسع

التوزيع: الكبار فدس = 40-50 لتر

الارتباط بالبروتين: 31٪ من البالغين

التمثيل الغذائي: ينتج الكبد عن طريق أكسدة حلقة المورفولين ، التي تنتج مستقلبين غير نشطين (حمض أمينو إيثوكسي أسيتيك وهيدروكسي إيثيل جلايسين). يتم استقلابه أيضًا إلى حدٍّ ضئيل بواسطة السيتوكروم P450.

التوافر البيولوجي: عن طريق الفم 100٪

نصف العمر: الأطفال من أسبوع إلى 11 سنة (1.5 – 3 ساعات) ، الكبار (4-5 ساعات)

وقت الوصول إلى الذروة: الكبار (عن طريق الفم 1-2 ساعة)

الإخراج: البول (حوالي 30٪ من الجرعة الكلية كدواء غير متغير وحوالي 5٪ من المستقلبات) ، البراز (حوالي 9٪ من الجرعة الكلية كمستقلبات)

التخليص غير الكلوي: البالغون حوالي 65٪

استخدام محظور

فرط الحساسية لينيزوليد أو المستحضرات الأخرى

الاستخدام المتزامن أو أقل من أسبوعين من مثبطات MAO

المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط ، ورم القواتم ، الانسمام الدرقي

مستهلكو سمباتوميمتيكات (مثل السودوإيفيدرين) ومضيق الأوعية (مثل الإبينفرين والنورادرينالين) وأدوية الدوبامين (مثل الدوبامين والدوبوتامين) ما لم يتم مراقبتها بعناية لضغط الدم.

مرضى متلازمة كارسينوئيد أو الذين يتناولون مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، ناهضات مستقبلات السيروتونين 5-HT1B ، 1D ، ميبيريدين أو بوسبيرون. ما لم يتم رصد أعراض متلازمة السيروتونين بعناية.

الآثار الجانبية

* المضاعفات الشائعة (<10٪):

الجهاز الهضمي: الإسهال

أمراض الدم والأورام: انخفاض خلايا الدم البيضاء ، وانخفاض عدد الصفائح الدموية

أعراض جانبية شائعة نسبياً (10-1٪):

الجهاز العصبي المركزي: صداع ، دوار

الجلد: طفح جلدي ، حكة

أمراض الغدد الصماء والتمثيل الغذائي: زيادة الأميلاز ، وزيادة نازعة هيدروجين اللاكتات

الجهاز الهضمي: القيء ، والغثيان ، وزيادة الليباز في الدم ، والبراز الرخو ، وآلام البطن ، وداء المبيضات الفموي ، واضطراب التذوق ، وتغير لون اللسان

الجهاز البولي التناسلي: داء المبيضات المهبلي

أمراض الدم والأورام: فقر الدم ، نقص العدلات ، قلة الصفيحات ، زيادة مستويات الحمضات

الكبد: زيادة في مصل ألانين أمينوترانسفيراز ، زيادة في مصل أسبارتات أمينوترانسفيراز ، زيادة بيليروبين المصل ، زيادة فوسفاتيز قلوي المصل ، اختلال كبدي

العدوى: عدوى فطرية

الكلوي: زيادة BUN ، زيادة كرياتينين المصل

التفاعلات الدوائية

* المواصفات العامة للتفاعلات:

مثبط أوكسيديز أحادي الأمين غير الانتقائي

تحت تأثير تأخر إفراغ المعدة

– تغيرات في الفلورا الطبيعية للجهاز الهضمي

تكثيف التأثيرات الخافضة للضغط

ضعف الاستجابة المناعية ضد العوامل البكتيرية

التدخل في تأثير نظائرها من النويدات المشعة

تخفيض عتبة الحجز

تكثيف الآثار القمعية لنخاع العظام

تكثيف تأثيرات هرمون السيروتونين (مثبطات MAO)

تفاعلات الفئة X (التجنب):

الكحول (الإيثيل) والأمفيتامينات، أبراكلونيدين ، أتوموكسيتين ، أتروبين (بصري) ، BCG (داخل المثانة) ،بيزافيبرات ، البيوبرينورفين ، البوبروبيون ، بوسبيرون ، كاربامازيبين ، لقاح الجدري ،كلادريبين ، كودين ، سيكلوبنزابرين ،سيبروهيبتادين ، دابوكستين ، ديوترابينازين ، ديكس ميثيلفينيديت ، ديكستروميتورفان ، ديثيل بروبيون ، ديفينوكسيلات ، ديبيرون ، دروكسيبوبا ، إبينفرين (استنشاق عن طريق الفم) ، فينفلورامين ،

جوانثيدين ، هيروين ، هيدرومورفون ، إندورامين ، منتجات صيدلانية مشعة أيوبنغوان ، ايزوميتبتين ، المنتجات التي تحتوي على ليفودوبا ، ليفوميثادون ، ليفونوردرين ، مابروتيلين ، ميبتازينول ، ميكيتازين ، ميثادون ، ميثيل دوبا ، الميثيلين الأزرق ، ميثيلفينيديت ، ميتوكلوبراميد ، وسيط ، مثبطات مونوامين أوكسيديز (مضادات الاكتئاب) ، مثبطات مونوامين أوكسيديز (النوع ب) ، المورفين (جهازية) ، نيفازودون ، نيفوبام ، نورميتادون ، إبيكابون ، أفيون (شراب الأفيون) ، أوكسيكودون ، أوكسي مورفون ، أوزانيمود ، فينيرامين ، فولكودين ، بيزوتيفين ، ريبوكستين ، مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية ، مثبطات هرمون السيروتونين غير الأفيونية للجهاز العصبي المركزي ، منبهات مستقبلات السيروتونين 5-HT1D (التريبتان) ،

مثبطات امتصاص السيروتونين / النوربينفرين ، سولاريامفتول ، سوفنتانيل ، تابنتادول ، تترابينازين ، تتراهيدروزولين (أنفي) ، تيانبتين ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ،التربتوفان ، فالبينازين

الحد من آثار الأدوية مع لينيزوليد :

BCG (داخل المثانة) ، لقاح BCG (مناعي) ، لقاح الجدري ، الديمبيريدون ، الأدوية المشعة من أيوبنغوان ، Lactobacillus and sterols ، بيكوسلفات الصوديوم ، لقاح التيفوئيد

الحد من آثار لينزوليد عن طريق الأدوية:

سيبروهيبتادين ، ديمبيريدون ، شاي أعشاب

زيادة تأثير الأدوية عن طريق لينزوليد:

أدوية خفض نسبة السكر في الدم ، الأميفابيريدين ، الأمفيتامينات ، الأدوية المضادة للذهان ، أبراكلونيدين ، أتوموكسيتين ، الأتروبين (طب العيون) ، بيتاهيستين ، بيزافيبرات ، بريمونيدين (موضعي وعيني) ، بوبروبيون ، كلوزابين ، كوديين ، سيبروهيبتادين ، ديفيريبرون ، ديوتيترابينازين ، ديكس ميثيلفينيديت ،

ديكستروميتورفان ، ديثيل بروبيون ، ديمبيريدون ، دوبامين ، دروكسي دوبا ، إبينيفرين (استنشاق عن طريق الفم والعنصرية) ، هيروين ، هيدروكودون ، هيدرومورفون ، إندورامين ، إيوهكسول ، إيومبرول ، يوباميدول ، ايزوميتبتين ، الليفونوردفيرين ، الليثيوم ، ميبتازينول ، ميكيتازين ، ميثيل دوبا ، ميثيلفينيديت ، مانسيرين ، مثبطات مونوامين أوكسيديز (مضادات الاكتئاب) ، مثبطات مونوامين أوكسيديز (النوع ب) ، مورفين (جهازي) ، نيفازودون ، نيفوبام ، نورميتادون ، الأفيون (شراب الأفيون) ، الأوكسيتريبتان ، بيزوتيفين ، ريبوكستين ، ريميفنتانيل ، ريسيربين ، مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين الانتقائية، غير أفيونية المفعول (عالية الخطورة) مخففات هرمون السيروتونين في الجهاز العصبي المركزي ، المواد الأفيونية السيروتونينية (مخاطر عالية) ، منبهات مستقبلات السيروتونين 5-HT1D (التريبتان) ، مثبطات امتصاص السيروتونين / النوربينفرين ، سولاريامفتول ، محاكيات الودي ، تتراهيدروزولين (أنفي) ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، التربتوفان

زيادة تأثير لينيزوليد عن طريق الأدوية:

كحول (إيثيل) ، ألوستيرون ، الأدوية المضادة للقىء (مناهض 5HT3) ، الأدوية المضادة للذهان ،

بنزهيدروكودون ، البوبرينورفين ، بوسبيرون ، كاربامازيبين ، سيريبروليسين ، كلورامفينيكول (طب العيون) ،

كلوروفينيسين كاربامات ، كلادريبين ، مثبطات COMT ، سيكلوبنزابرين ، دابوكستين ، ثنائي هيدروكودين ، ديفينوكسيلات ، ديبيرون ، مشتقات Ergot ، سكيتامين ، فينفلورامين ، جوانتيدين ، لازميدتان ، منتجات تحتوي على ليفودوبا ، ليفوميثادون ،

Lorcaserin (تم جمعه من سوق الأدوية الأمريكي) ، مابروتيلين ، ميسالامين ، ميتاكسالون ، ميثادون ، ميثيلين أزرق ، ميتوكلوبراميد ، أوندانسيترون ، إبيكابون ، ناهضات أفيونية المفعول ، أوكسيكودون ، أوكسي مورفون ، أوزانيمود ، فينيرامين ، فولكودين ، برومازين ، راموستيرون ، ريميفنتانيل ، منبهات مستقبلات السيروتونين 5-HT1D (التريبتان) ، عشب الشاي ، سوفنتانيل ، بيكان ، تابينتادول ، تترابينازين ، تيانبتين ، فالبينازين

تدخل الغذاء

قد يؤدي الاستهلاك المتزامن للأطعمة الغنية بالتيرامين والدوبامين والتيروزين والفينيل ألانين والتربتوفان أو الكافيين إلى زيادة مفاجئة وشديدة في ضغط الدم. (أزمة ضغط الدم أو متلازمة السيروتونين)

قد تؤدي المشروبات التي تحتوي على التيرامين (مثل النبيذ الأحمر والبيرة) إلى تفاقم التأثيرات السامة للدواء.

الحل: تجنب الأطعمة التي تحتوي على تيرامين (الجبن القديم وبقايا الجبن ، اللحوم المصنعة أو المجففة بالهواء مثل النقانق ، قرون الفاصوليا ، الجعة أو الصنبور ، مرميت المركز ، مخلل الملفوف ، صلصة الصويا والتوابل الأخرى ومنتجات الصويا) يجب تجنبها.

تعتبر نضارة الطعام ذات أهمية خاصة. يمكن أن يوفر التخزين غير السليم للطعام أو الطعام الفاسد بيئة لتركيزات التيرامين المتزايدة.

تجنب الأطعمة التي تحتوي على الدوبامين ، التيروزين ، فينيل ألانين ، التربتوفان أو الكافيين.

تجنب المشروبات التي تحتوي على التيرامين.

تحذيرات

يمكن أن يحدث كبت نقي العظم وقد يعتمد على مدة العلاج (عادة أكثر من أسبوعين). استخدم بحذر في المرضى الذين يتناولون مثبطات نخاع العظم والالتهابات المزمنة (ما يصاحب ذلك أو العلاج بالمضادات الحيوية الحديثة).

يمكن أن يحدث الحماض اللبني. يحتوي لينزوليد على خصائص مثبطة لـ MAO ضعيفة وله آثار جانبية مماثلة.

استخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط ، ورم القواتم ، والقوة السرطانية غير المعالجة أو فرط نشاط الغدة الدرقية.

الاستهلاك غير الضروري يؤدي إلى مقاومة لينزوليد.

تم الإبلاغ عن اعتلال الأعصاب المحيطية والعين (مع فقدان البصر) وشوهد بشكل رئيسي مع العلاجات التي استمرت لأكثر من 28 يومًا.

قد يحدث الصرع.

يمكن أن يؤدي الاستخدام المطول إلى عدوى فطرية أو بكتيرية بما في ذلك CDAD (الإسهال العسير) والتهاب القولون الغشائي الكاذب.

بسبب التركيزات غير المتسقة في السائل الدماغي النخاعي ، لا ينصح بالإعطاء التجريبي لعدوى الجهاز العصبي المركزي للأطفال.

لا ينبغي استخدام لينزوليد كعلاج تجريبي لعدوى الدم الناجمة عن القسطرة (CRBSI).

تحتوي المعلقات الفموية على فينيل ألانين.

يرجى الامتناع عن النسخ غير المصرح به لمحتويات الصيدلي

توصيات

يمكن تناوله بغض النظر عن الطعام. تجنب الأطعمة والمشروبات التي تحتوي على تيرامين ، مثل الجبن الذي لا معنى له ، واللحوم المجففة أو الملح ، والحمص والفاصوليا الخضراء ، وصلصة الصويا.

إجراء التسريب في الوريد لمدة 30-30 دقيقة. لا تخلط مع أدوية أخرى أو تنقع في المصل. في محلول التسريب ، بعد فترة ، قد يظهر لون أصفر ليس له تأثير على قوة الدواء. حرك المعلق الفموي لأعلى ولأسفل برفق قبل الاستخدام ولا تهزه.

الاستهلاك أثناء الحمل

المجموعة ج

يمكن استخدامه في ظل ظروف خاصة وتحت إشراف خاص من طبيب: أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات وجود حالات من الآثار الجانبية على الجنين والدراسات البشرية غير كافية. تحدد فوائد الدواء ضد المخاطر المحتملة ما إذا كنت تتناول الدواء أثناء الحمل أم لا.

الأسماء التجارية في إيران

أظهر المَراجع