أولانزابين (Olanzapine)
معلومات تخصصية
مؤشرات لأولانزابين
يستخدم هذا الدواء لعلاج مظاهر الاضطرابات النفسية.
آلية عمل
أولانزابين (Olanzapine) : على الرغم من أن آلية التأثير المضاد للذهان لهذا الدواء غير معروفة ، فمن المحتمل أنه يمارس هذا التأثير عن طريق معاداة عمل مستقبلات أحادي الأمين (الدوبامين والسيروتونين).
ومع ذلك ، فإن هذا الدواء له أيضًا تأثير مضاد على مستقبلات ألفا 1 المسكارينية. يمكن أن يرتبط أيضًا بشكل ضعيف بمستقبلات GABAa للبنزوديازيبينات وبيتا.
الحركية الدوائية لأولانزابين
يتم امتصاصه بسرعة وبشكل جيد من خلال الجهاز الهضمي. في المرحلة الأولى ، يتم استقلاب 40٪ من الدواء. يبلغ عمر النصف للدواء 30 ساعة ومعدل ارتباط الدواء بالبروتين 93٪. يتم استقلابه بشكل رئيسي في الكبد. يحدث إفراز الدواء عن طريق البول (7٪ دون تغيير و 57٪ كمستقلبات) والبراز (30٪).
استخدام محظور
لا ينبغي أن تستخدم في حالة فرط الحساسية للمنتجات.
الآثار الجانبية للأولانزابين
*
عن طريق الفم:
المضاعفات الشائعة (<10٪):
القلب والأوعية الدموية:
انخفاض ضغط الدم الوضعي
الجهاز العصبي المركزي:
نعاس ، تفاعل هرمي إضافي ، أكاسيا (تململ باركنسون) ، متلازمة شبيهة بمرض باركنسون (بما في ذلك أكينيسيا ، تصلب عضلي للعضلات ، متلازمة الهرم الإضافي ، ارتفاع ضغط الدم ، نقص الحركة ، عدم تغير في تعابير الوجه مثل القناع ، الرعاش ) ، دوار ، صداع ، تعب ، أرق
أمراض الغدد الصماء والتمثيل الغذائي:
زيادة برولاكتين الدم ، زيادة الوزن
الجهاز الهضمي:
زيادة الشهية ، جفاف الفم ، عسر الهضم ، الإمساك
الكبد:
زيادة في مصل أسبارتات أمينوترانسفيراز ، انخفاض في البيليروبين في الدم ، زيادة في مصل ألانين أمينوترانسفيراز
الجهاز العصبي والعضلي والهيكل العظمي:
ضعف
متفرقات:
إصابات غير متوقعة
أعراض جانبية شائعة نسبياً (10-1٪):
القلب والأوعية الدموية:
ألم في الصدر ، وذمة محيطية ، وعدم انتظام دقات القلب ، وارتفاع ضغط الدم
الجهاز العصبي المركزي:
اضطراب الشخصية ، واضطراب المشي ، وارتفاع ضغط الدم ، والأرق ، والسقوط ، وضعف نطق الكلمات.
الغدد الصماء والتمثيل الغذائي:
زيادة غاما غلوتاميل ترانسفيراز ، زيادة حمض اليوريك ، اضطرابات الدورة الشهرية (بما في ذلك انقطاع الطمث ، نزيف الحيض ، تأخر الدورة الشهرية ، زيادة فترات الحيض) ، تغيرات الثدي (بما في ذلك الإفرازات ، والتضخم ، وإفراز اللبن ، والتثدي ، وإفراز الحليب)
الجهاز الهضمي:
آلام في البطن ، قيء ، إسهال
الجهاز البولي التناسلي:
سلس البول ، الاضطرابات الجنسية (اضطراب النشوة الجنسية ، تأخر القذف ، ضعف الانتصاب ، تغير في الرغبة الجنسية ، النشوة الجنسية غير الطبيعية ، الضعف الجنسي) ، عدوى المسالك البولية
أمراض الدم والأورام:
كدمات
الكبد:
زيادة إنزيمات الكبد ، وزيادة مستويات الفوسفاتيز القلوية في الدم
الجهاز العصبي والعضلي الهيكلي:
الرعاش وآلام اليد والقدم وآلام المفاصل وآلام الظهر وتيبس العضلات وخلل الحركة
العين:
الجهاز التنفسي:
التهاب الأنف والسعال والتهاب البلعوم الأنفي والتهاب البلعوم ونزيف الأنف وعدوى الجهاز التنفسي والتهاب الجيوب الأنفية
متفرقات:
حمى
حقنة:
مضاعفات أخرى (نسبة غير محددة):
ارتفاع ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم ، إطالة كيو تي على مخطط القلب الكهربائي ، انخفاض ضغط الدم الوضعي
الجهاز العصبي المركزي:
صداع ، تخدير ، نعاس ، أكاسيا (دوار) ، دوار ، تعب ، تفاعل خارج هرمي ، أفكار غير عقلانية ، هلوسة سمعية ، متلازمة شبيهة بالباركنسون ، تململ ، ألم ، نوم مضطرب ، ألم أثناء العلاج ، اضطرابات النوم ، عسر الكلام (الكلام شلل)
الجلد:
حب الشباب
أمراض الغدد الصماء والتمثيل الغذائي:
زيادة الوزن
الإسهال ، والتقيؤ ، وجفاف الفم ، وزيادة الشهية ، والغثيان ، والتهاب الأسنان ، وآلام الأسنان ، وآلام البطن ، والانتفاخ.
الجهاز البولي التناسلي:
الكبد: زيادة إنزيمات الكبد
معدي:
عدوى فيروسية
موضعي:
ألم في موقع الحقن ، خراج في موقع الحقن
الجهاز العصبي والعضلي الهيكلي:
آلام المفاصل وآلام الظهر وتشنج العضلات وتيبس ورعاش
الأذن:
ألم الأذن
الجهاز التنفسي:
السعال واحتقان الأنف والتهاب البلعوم الأنفي وعدوى الجهاز التنفسي العلوي والتهاب الحلق والحنجرة والعطس
متفرقات:
حمى
التفاعلات الدوائية
* المواصفات العامة للتفاعلات:
– الركيزة CYP1A2
تكثيف تأثيرات مضادات الكولين
تكثيف الآثار المنهكة للجهاز العصبي المركزي
تقليل التأثيرات المركزية للهستامين
– مضادات الدوبامين
تكثيف التأثيرات خارج الهرمية
تفاقم ارتفاع السكر في الدم
– تأثيرات فرط برولاكتين الدم (ضعيفة)
– تكثيف التأثيرات الخافضة للضغط
– تخفيض عتبة الحجز
تفاعلات الفئة X (تجنب):
أكليدينيوم ، أزلاستين (أنفي) ، بنزوديازيبينات ، بروموبيريد ، بروميد بيريدول ، سيميتروبيوم ، ألوكسادولين ، فيكسينيدازول ، غليكوبيرولات (استنشاق عن طريق الفم) ، غليكوبيرونيوم (موضعي) ، باروكسيسال ، أوليكسبريدين ، ميثوكسيبراميد ، البوتاسيوم ، تيوتروبيوم، أومكليدينيوم
الحد من آثار الأدوية عن طريق أولانزابين:
مثبطات أسيتيل كولينستراز ، الأمفيتامينات ، الأدوية المضادة لمرض السكر ، الأدوية المضادة لمرض باركنسون (منبهات الدوبامين) ، منشط الحركة ، جوانثيدين ، إيتوبريد ، لوسولبيريد ، نتروجليسرين ، بيريدابيل ، كيناجوليد ، سيكريتين
التقليل من تأثير عقار أولانزابين بالأدوية:
مثبطات أسيتيل كولينستراز ، مثبطات التهاب الكبد الوبائي سي ، البروكلي ، الماريجوانا (القنب) ، كاربامازيبين ، مثبطات CYP1A2 (متوسطة إلى متوسطة) ، الليثيوم ، بيريديل ، ريفامبين ، ريتونافير ، التبغ
تعزيز آثار الأدوية مع أولانزابين:
كحول (إيثيل) ، أميفابيريدين ، أدوية مضادة للكولين ، أزلاستين (أنفي) ، بنزوديازيبينات ، بلونانسيرين ، بريكسانولون ، ميتروبيوم ، سيميتربيوم ، كلاريثروميسين ، كلوزابين ، مثبطات الجهاز العصبي المركزي ، جلوكانول ، هيلوكسالين ، ميثرابيدولامين ، ميثرابينول ، ميثرابينول ، ميثرابيوم ، ميثرابين ، ناهضات أفيونية المفعول ، أورفينادرين ، أوكسيكودون ، بارالدهيد ، كلوريد البوتاسيوم ، البوتاسيوم كيو ، الأدوية س) ، راموستيرون ، روفيناسين ، ساكوينافير ،مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية ، أدوية هرمون السيروتونين (مخاطر عالية) ، الكبريتيد ، الفاعل بالسطح ، الثاليدومايد ، مدرات البول الثيازيدية والثيازيدية ، الثيوتروبيوم ، توبيراميت ، الزولبيديم
تعزيز تأثير عقار أولانزابين بالأدوية:
مثبطات أسيتيل كولينستراز (مركزية) ، أكليدينيوم ، أليزابريد ، أميسولبرايد (عن طريق الحقن) ، الأدوية الخافضة للضغط ، المنتجات التي تحتوي على توكسين البوتولينوم ، بريموندين (موضعي) ، بروموبيريد ، بروميد بيريدول ، بوبروبين ، كانابيدي ، كانابيديدي ، قنب الكينابيس ، مثبطات معتدل وقوي) ، ديوتيترابينازين ، ثنائي ميثيدين (موضعي) ، دوكسيلامين ، نافونابينول ، سكيتامين ، فيكسينيدازول ، جليكوبيرونيوم (موضعي) ، هيدروكسيزين ، إفيكسوتروبين ، إبراترويم كبريتات المغنيسيوم ، ميثوتريكسات ، ميثيل فينيدات ، ميتوكلوبراميد
ميثيروسين ، ميانسيرين ، مينوسكلين (جهازي) ، نابيلون ، أونانديسترون ، أوكساتوميد ، أوكسومازين ، بنتاميدين (نظامي) ، برامبانيل ، بيموزيد ، براملينتيد ، أدوية إطالة كيو تي (أعلى مخاطر) ، مضادات الذهان متوسطة Q-طويلة الأمد QT لإطالة فئة IC (مخاطر معتدلة) ، العديد من أدوية إطالة فترة QT (مخاطر معتدلة) ، مثبطات إطالة CYP3A4 QT المعتدلة (مخاطر معتدلة) ، مضادات حيوية لإطالة الكينولون كيو تي (مخاطر معتدلة) ، روفيناميد ، أدوية هرمون السيروتونين (مخاطر عالية) ، أوكسيبات الصوديوم ، تيترابينازين ، تتراهيدروكانابينول ، تيتراهيدروكانيدوكابينول ،أومكليدينيوم ، فريكونازول
تدخل الغذاء
لم يذكر.
تنبيهات
1- في عدد قليل من المرضى ، يؤدي استخدام هذا الدواء إلى متلازمة الذهان الخبيثة.
تتميز هذه المتلازمة بأعراض تصلب العضلات ، فرط الحموضة ، التغيرات النفسية ، عدم انتظام النبض وضغط الدم ، عدم انتظام دقات القلب ، التعرق الغزير ، عدم انتظام ضربات القلب ، البيلة العضلية ، الفشل الكلوي الحاد. إذا لاحظت أيًا من الأعراض المذكورة أعلاه ، يجب عليك التوقف عن تناول الدواء فورًا وعلاج الأعراض المذكورة أعلاه.
2- في الحالات التالية ، يجب استخدام هذا الدواء بحذر شديد:
أمراض القلب والأوعية الدموية ، أمراض الجهاز التنفسي ، باركنسون ، الصرع ، الالتهابات الحادة ، القصور الكبدي أو الكلوي ، تاريخ اليرقان ، قصور الغدة الدرقية ، الوهن العضلي الشديد ، تضخم البروستاتا ، الجلوكوما ، برولاكتين الدم ، الدم المرتفع.
3- في حالة اضطرابات الحركة المتأخرة ، يجب إيقاف الدواء.
4- يتم التوقف عن تناول الدواء بشكل تدريجي ولمدة أسبوع أو أسبوعين على الأقل ، وإذا كان التوقف الفوري عن تناول الدواء ضروريًا ، يجب مراقبة المريض.
توصيات
1- بسبب النعاس وفقدان الوعي ، من الضروري للمرضى الذين يخضعون للعلاج اتخاذ الاحتياطات اللازمة أثناء القيادة وتشغيل الآلات.
2- في بداية العلاج بهذا الدواء ، بسبب الانهيار بسبب انخفاض ضغط الدم ، يجب أن يكون المريض تحت الرعاية الطبية.
الاستهلاك أثناء الحمل
المجموعة ج
يمكن استخدامه في ظل ظروف خاصة وتحت إشراف خاص من الطبيب: أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات وجود حالات من الآثار الجانبية على الجنين والدراسات البشرية غير كافية. تحدد فوائد الدواء ضد المخاطر المحتملة ما إذا كنت تتناول الدواء أثناء الحمل أم لا.
أدوية مجموعة أولانزابين
المرتبة |
اسم الدواء |
1 |
كويتيابين (Quetiapine) |
2 |
ريسبيريدون (Risperidone) |
3 |
زيبراسيدون (Ziprasidone) |
4 |
أريبيبرازول (Aripiprazole) |
5 |
كلوزابين (Clozapine) |
6 |
لوراسیدون (Lurasidone) |
7 |
بالیبيریدون (Paliperidone) |
8 |
إيلوبيريدون (Iloperidone) |
الأسماء التجارية في إيران
المرتبة |
اسم الدواء | اسم الدواءبالإنجليزية |
1 | أولانزابين 5 مجم أقراص |
OLANZAPINE 5MG TAB |
2 |
أولانزابين 5 مجم أقراص | OLANZAPINE 5MG TAB |
3 | أولانزابين 5 مجم أقراص |
OLANZAPINE 5MG TAB |
4 |
أولانزابين 5 مجم أقراص | OLANZAPINE 5MG TAB |
5 | أولانزابين 5 مجم أقراص |
OLANZAPINE 5MG TAB |
6 |
أقراص زيبروبايوكس 5 ملغ | ZYPROBIOX 5MG TAB |
7 | أقراص الازين 2.5 مجم |
OLAZIN 2.5MG TAB |
8 |
أقراص Ziprobayux 2.5 ملغ | ZYPROBIOX 2.5MG TAB |
9 | اقراص الازين 15 مجم |
OLAZIN 15MG TAB |
10 |
أولانزابين 10 مجم أقراص | OLANZAPINE 10MG TAB |
11 | زيبروبايو 15 مجم اقراص |
ZYPROBIOX 15MG TAB |
12 |
أقراص Ziprobayux 10 ملغ | ZYPROBIOX 10MG TAB |
13 | زيبركسا 10 مجم أقراص |
ZYPREXA Tablet 10 mg |
14 |
زيبركسا 5 مجم أقراص | ZYPREXA Tablet 5 mg |
15 | أولانزابين 5 مجم أقراص |
OLANZAPINE 5MG TAB |
16 |
أولانزابين 5 مجم أقراص | OLANZAPIN 5MG TAB |
17 | اقراص الازين 5 مجم |
OLAZIN 5 MG Tab |
18 |
زيبريكسا فيال 10 مجم |
ZYPREXA 10MG VIAL |