بيموزيد (Pimozide)
معلومات تخصصية
استخدامات بيموزيد
بيموزيد (Pimozide) :يتم استخدامه لتخفيف التشنجات اللاإرادية الصوتية والحركية في المرضى الذين يعانون من اضطراب توريت والذين تكون أعراضهم شديدة أو غير قادرين على تحمل هالوبيريدول أو الذين لم يستجيبوا للدواء. كما أنه يستخدم كمادة حافظة في حالات جنون الشباب المزمن دون أعراض الانفعالات أو الأرق أو فرط النشاط.
آلية عمل بيموزيد
على الرغم من أن الآلية الدقيقة لعمل الدواء غير معروفة ، فمن المحتمل أنها تعمل عن طريق تثبيط مستقبلات الدوبامين في الجهاز العصبي المركزي. كما أنه يزيد من دوران الدوبامين ويمنع قنوات الكالسيوم التي تعتمد على الجهد ومثبطات المواد الأفيونية ، ويزيد من مستويات البرولاكتين.
الحركية الدوائية للبيموزيد
النسبة المئوية للكمية الممتصة عن طريق الفم: يحتوي الدواء على التمثيل الغذائي الكبدي وإفراز البول (40-40٪) والبراز (20٪) .
يبلغ عمر النصف 29 ساعة في الأفراد الأصحاء ، و 55 ساعة في الاستخدام المتكرر للمرضى الذين يعانون من هذيان الأحداث ، و 110 ساعة في الاستخدام الفردي لمرضى توريت.
موانع لاستخدام بيموزيد
لا ينبغي استخدامها إذا كان لديهم تاريخ من عدم انتظام ضربات القلب ، ومتلازمة QT لفترات طويلة ، وضعف شديد في الجهاز العصبي المركزي ، وغيبوبة ، وبحة في الصوت وحركة بخلاف اضطراب توريت ، وانخفاض ضغط الدم ، وتاريخ الإصابة بسرطان الثدي. يجب أيضًا عدم استخدامه في المرضى الذين عولجوا بأدوية إطالة كيو تي ، ومضادات الفطريات الآزول (مثل إيتراكونازول ، والكيتوكونازول) ، والمضادات الحيوية ماكرولايد ، ومثبطات الأنزيم البروتيني ، والنافازودون.
الآثار الجانبية للبيموزيد
*
المضاعفات الشائعة (<10٪):
الجهاز العصبي المركزي: التخدير ، والسنط (النعاس) ، والنعاس ، والتغيرات السلوكية ، وارتفاع ضغط الدم.
الجهاز الهضمي: جفاف الفم ، إمساك
الجهاز البولي التناسلي: الضعف الجنسي
الجهاز العصبي العضلي والعضلي الهيكلي: أكينيسيان ، ضعف
بصري: قلة التكيف وضعف البصر
أعراض جانبية شائعة نسبياً (10-1٪):
القلب والأوعية الدموية: مخطط كهربية القلب غير طبيعي
الجهاز العصبي المركزي: الاكتئاب والأرق واضطراب الكلام والغضب وصعوبة الكتابة (تغيير خط اليد) والصداع واضطراب النوم
الجلد: طفح جلدي
أمراض الغدد الصماء والتمثيل الغذائي: العطش
الجهاز الهضمي: سيلان اللعاب اللاإرادي (إفراز اللعاب) ، الإسهال ، اضطراب التذوق ، زيادة الشهية ، عسر البلع
الجهاز العصبي والعضلي الهيكلي: تصلب العضلات ، والانحناء ، وفرط الحركة ، وآلام العضلات ، وإمالة الرقبة ، والرعشة
العين: الخوف من الضوء
مضاعفات أخرى (نسبة غير محددة):
القلب والأوعية الدموية: ألم في الصدر ، ارتفاع ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم الوضعي ، فترة QT على مخطط القلب الكهربائي ، الإغماء ، عدم انتظام دقات القلب ، عدم انتظام ضربات القلب البطيني
الجهاز العصبي المركزي: الدوخة ، والإثارة ، والتفاعل الهرمي الناجم عن الأدوية (خلل التوتر أو تقلص غير طبيعي) ، باركنسون كاذب ، خلل الحركة المتأخر أو الحركات اللاإرادية المتكررة) ، متلازمة الذهان الخبيثة ، الخفقان ، النوبات
الجلد: زيادة التعرق ، حساسية الجلد
أمراض الغدد الصماء والتمثيل الغذائي: انخفاض الرغبة الجنسية ، انخفاض الصوديوم في الدم ، تغيير الوزن (زيادة / نقصان)
الجهاز الهضمي: فقدان الشهية ، ضيق الجهاز الهضمي ، غثيان ، قيء
التبول البولي التناسلي: سلس البول
أمراض الدم والأورام: فقر الدم الانحلالي
العين: تشوش الرؤية ، إعتام عدسة العين ، انتفاخ حول العينين
الكلى: التبول المفرط
التفاعلات الدوائية
* المواصفات العامة للتفاعلات:
– الركيزة CYP2D6
– الركيزة CYP3A4
تكثيف تأثيرات مضادات الكولين
تكثيف الآثار المنهكة للجهاز العصبي المركزي
تقليل التأثيرات المركزية للهيستامين
– مضادات الدوبامين
– تكثيف التأثيرات خارج الهرم
– تخفيض عتبة الحجز
– زيادة مسافة QT (معروف)
تفاعلات الفئة X (التجنب):
أكليدينيوم ، أميسولبيريد (عن طريق الفم) ، مقبلات ، أزلاستين (أنفي) ، بروموبيريد ، برومبيريدول ، كابيرجولين ، سيميتروبيوم ، كانيوابتان ، مثبطات CYP 3A4 ، غليفوسات ، مثبط CYP2D6 ، فوكسالوكسيدول ، ألوكسادوليتون ، هالوبيريدول ، إديلاليسيب ، إبراتروبيوم (استنشاق عن طريق الفم) ، ليفامولين ، ليتراموفير ، ليفوسولبيريد ، لوبرامين ، ميتوكلوبراميد ، O ، أوريفينازيمون ، سيفادرونيكتون ، نيفازودون بيريدابيل ، بوساكونازول ، كلوريد البوتاسيوم ، إنزيم البوتاسيوم وسيطة (مخاطر متوسطة) ، روفيناسين ، رولابيتانت ، مثبطات انتقائية لاسترداد السيروتونين ، سولبيدير ، ثيوتروبيوم ، أومكليدينيوم ، زيلوتون
التقليل من تأثيرات الأدوية ببيموزيد:
مثبطات أسيتيل كولينستريز ، الأمفيتامينات ، الأدوية المضادة لمرض باركنسون (ناهضات الدوبامين) ، عوامل الجهاز الهضمي (منشط الحركة) ، إيتوبريد ، جوانتيدين ، ليفوسولبيريد ، نتروجليسرين ، بيريديبيل ، كيناجوليد ، سيكرين
التقليل من آثار بيموزيد عن طريق الأدوية:
مثبطات أسيتيل كولينستراز ، الأدوية المضادة لمرض باركنسون (ناهضات الدوبامين) ، كابيرجولين ، مثبطات معتدلة وفعالة من CYP 3A4 ، دابرافينيب ، ديفراسيروكس ، إنزالوتاميد ، إيدافثينيب ، ليثيوم ، ميتوتان ، الوتد انترفيرون اليفانول 2
زيادة تأثير الأدوية مع بيموزيد:
الكحول (الإيثيل) ، أميفامبيريدين ، الأدوية المضادة للكولين ، الأزلاستين (الأنف) ، بلونانسيرين ، البريكسانولون ، البوبرينورفين ، السيميتروبيوم ، مثبطات الجهاز العصبي المركزي ، الأوكسادولين ، الفلونيترازيبام ، الميكوليبيد ، الجلوكولومات ، الجليكروسولينجينيست ، ميثيلونسيرين ، بارالدهيد ، بنتاميدين (نظامي) ، كلوريد البوتاسيوم ، سترات البوتاسيوم ، عقاقير عالية الخطورة كيو تي (مخاطر معتدلة) ، سيروتونين ، مخاطر معتدلة ، سولبيريد ، الفاعل بالسطح ، ثاليدومايد ، ثيازيد ومدرات البول الشبيهة بالثيازيد ، ثيوتروبيوم ، توبيراميت ، زولبيديم
زيادة تأثيرات بيموزيد عن طريق الأدوية:
مثبطات أستيل كولينستراز (وسط) ، أكليدينيوم ، أليزابريد ، أميسولبرايد (عن طريق الفم) ، أبريبيتانت ، منتجات تحتوي على توكسين البوتولينوم ، بريمونيدين (موضعي) ، بروموبيريد ، برومبيريدول ، كانابيديول ، كاريبينول ، ماريجوانا ، كالايبانا (الماريجوانا)
مثبطات قوية ومتوسطة لـ CYP 2D6 ، ديوترابينازين ، ثنائي ميثيدين (موضعي) ، دوكسيلامين ، إنترابينول ، إيدافثينيب ، سيكريتامين ، فيكسينيدازول ، فلوكستين ، فوسبريتانت ، حمض الفوسيديك (جهازي) ، جليكوبيرونيوم ، جليسيبرونيوم (موضعي) ، ليتراموفير ، ليثيوم ، لوفيبرامين ، لومفانترين ، كبريتات المغنيسيوم ، ميثوتريكسات ، ميثيلفينيديت ، ميتوكلوبراميد ، ميثيروسين ، ميانسيرين ، ميفبريستون ، مينونيكسول ، مينوستيلوكسون ، مينوستيلوكسين ب ، برامبانيل ، بوساكونيدول ، روفيناميد ، مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية ، أدوية هرمون السيروتونين (مخاطر عالية) ، أوكسيبات الصوديوم ، ستربتانازول ، تيترابينول ، تيترابينيب ، أوميكليدينيوم ، زيلوتون
تدخل الغذاء
تزداد تركيزات البيموزيد في المصل مع استهلاك عصير الجريب فروت بسبب تثبيط CYP3A4.
الحل: تجنب تناول عصير الجريب فروت في نفس الوقت.
تحذيرات
1- قد يطيل بيموزيد فترة QT على مخطط القلب الكهربائي ، ويتسطح ، ويغمس ، ويعكس الموجة T ويؤدي إلى ظهور موجات U.
يجب إجراء تخطيط كهربية القلب بانتظام قبل بدء العلاج وأثناء تناول بيموزيد (خاصة عند تعديل جرعة الدواء). يجب اعتبار إطالة QT لأكثر من 0.47 ثانية في الأطفال و 0.52 ثانية في البالغين ، أو أكثر من 25٪ مما كان قبل العلاج معيارًا للتوقف عن تعاطي المخدرات أو تقليلها.
2- في حالة زرق انسداد الزاوية ، وجود تاريخ من العلوص الشللي ، وتضخم البروستاتا ، واضطرابات تخطيط القلب ، والفشل الكبدي أو الكلوي ، وتاريخ النوبات العصبية والحساسية تجاه بيموزيد أو غيره من الأدوية المضادة للذهان ، يجب استخدام هذا الدواء بحذر شديد .
3- في حالة خلل الحركة ، يجب التوقف عن تناول الدواء.
4- وقد لوحظت متلازمة خبيثة للذهان مع استخدام الأدوية المضادة للذهان.
تشمل أعراض هذه المتلازمة فرط الحموضة ، وتيبس العضلات ، والأعراض النفسية (الجمود) ، والاضطرابات اللاإرادية (عدم انتظام النبض وضغط الدم ، وعدم انتظام دقات القلب ، وعدم انتظام ضربات القلب ، والتعرق الغزير). في حالة حدوث هذه المتلازمة ، يجب إيقاف الدواء على الفور.
توصيات
1- قد يتسبب استخدام البيموزيد في حدوث اضطرابات في القدرات البدنية والعقلية ، لذلك يجب توخي الحذر التام في أداء المهام التي يحتمل أن تكون خطرة مثل القيادة أو العمل مع الآلات.
2- في المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم ، يجب معالجة بعض البوتاسيوم في الدم قبل بدء العلاج ، حيث يوجد خطر من عدم انتظام ضربات القلب.
3- يجب استخدام هذا الدواء بحذر عند المرضى الذين تكون تأثيرات مضادات الكولين خطيرة عليهم.
4- يحتاج المرضى المسنون إلى كميات أقل من الأدوية.
5- يجب تقليل جرعة الدواء بشكل تدريجي ودوري لتحديد ما إذا كانت التشنجات اللاإرادية مستمرة. بعد تقليل الجرعة ، قد تحدث زيادة في شدة وتكرار التشنجات اللاإرادية بشكل مؤقت ، ولكن هذا ليس بسبب تكرار الأعراض ، لذلك يجب الانتظار لمدة أسبوع إلى أسبوعين بعد تقليل الجرعة ثم الانتهاء.
الاستهلاك أثناء الحمل
المجموعة ج
يمكن استخدامه في ظل ظروف خاصة وتحت إشراف خاص من الطبيب: أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات وجود حالات من الآثار الجانبية على الجنين والدراسات البشرية غير كافية. تحدد فوائد الدواء ضد المخاطر المحتملة ما إذا كنت تتناول الدواء أثناء الحمل أم لا.
أدوية مجموعة بيموزيد
لوكسابين
الأسماء التجارية في إيران
أقراص Orap Forte 4 مجم
أقراص Orap 1 مجم
أقراص بوريكا 4 مجم
ORAP FORTE Tablet 4 mg
ORAP 1 MG Tablet
PORICA 4 MG Tablet
