تيليثرومايسين (Telithromycin)
معلومات تخصصية
مؤشرات للتليثروميسين
تيليثرومايسين (Telithromycin): علاج الالتهاب الرئوي الخفيف إلى المتوسط الناتج عن المكورات العقدية الرئوية (بما في ذلك الحالات المقاومة للأدوية المتعددة) ، والمستدمية النزلية ، والكلاميديا الرئوية ، والموراكسيلا النزلية ، والميكوبلازما الرئوية
آلية عمل التيليثرومايسين (Telithromycin)
يمنع تكوين البروتينات البكتيرية عن طريق الارتباط بموقعين على وحدة 50S من الريبوسوم. كما أنه يغير إفراز IL-1alpha و TNF-alpha ، ولم يتم التحقيق في الأهمية السريرية لهذا التأثير المناعي.
الحركية الدوائية للتيليثرومايسين
الامتصاص: سريع
التوزيع: 2.9 لتر / كغم
الارتباط بالبروتين: 70-60٪ بشكل أساسي للألبومين
التمثيل الغذائي: الكبد ، عبر مسارات CYP3A4 (50٪) وغير السيتوكروم
التوافر البيولوجي: 57٪ (المرور الأول يحتوي على الكثير من الكبد)
نصف العمر: 10 ساعات
الوقت اللازم للوصول إلى ذروة البلازما: ساعة واحدة
الإخراج: البول (13٪ كدواء لم يتغير والباقي كمستقلبات)
استخدام محظور
فرط الحساسية للتيليثرومايسين أو الماكروليدات أو المستحضرات الأخرى
– مياستاني جروف (Myasthenia gravis)
تاريخ التهاب الكبد أو اليرقان الناجم عن التيليثرومايسين أو الماكروليدات
الاستخدام المتزامن لسيسابريد أو بيموزيد
الآثار الجانبية للتيليثرومايسين
الجهاز الهضمي: الإسهال والغثيان والقيء والبراز الرخو واضطراب الذوق وآلام البطن وفقدان الشهية والإمساك وعسر الهضم والانتفاخ والتهاب المعدة
الجهاز العصبي المركزي: صداع ، دوار ، إرهاق ، أرق ، نعاس ، دوار
الجلد: راش
الجهاز البولي التناسلي: داء المبيضات المهبلي ، التهاب المهبل
الدم: زيادة الصفائح الدموية
الكبد: زيادة الترانساميناسات
العين: تشوش الرؤية ، تأخر في التكيف ، ازدواج الرؤية
متفرقات: داء المبيضات ، زيادة التعرق
التفاعلات الدوائية
يستقلب بواسطة CYP3A4 ويحثه. محرضات ومثبطات هذا الإنزيم يغير الحرائك الدوائية للتيليثرومايسين .
بسبب إطالة فترة QTc ، فإنه يتداخل مع الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الصنف Ia و III.
أدوية منع بيتا الأدرينالية: تزيد من تركيز الميتوبرولول وتقلل تركيزه وتقلل من تركيز السوتالول. لم يلاحظ أي تغيير في التركيز والجامعة الأمريكية بالقاهرة للتيليثرومايسين .
مضادات التخثر: تزيد من تأثير مضادات التخثر.
مضادات الصرع: تزيد تركيزات الأدوية المضادة للصرع ويقل التيليثرومايسين .
مضادات الفطريات الآزول: تزيد من تركيز والتيليثرومايسين تحت المنحنى المنحنى.
مضادات الفطريات: يقلل ريفامبين من تركيز وتيليثرومايسين تحت المنحنى.
البنزوديازيبينات: زيادة تركيز الميدازولام والمنطقة تحت المنحنى تحت المنحنى ، والبنزوديازيبينات الأخرى التي يتم استقلابها بواسطة CYP3A4 ولها تأثير كبدي كبير في المرور الأول ، تتداخل مع التيليثرومايسين .
سيسابريد: يزيد من تركيز سيسابريد ويزيد من فترة QTc.
الديجوكسين: يزيد من تركيز الديجوكسين ، ولكن لا يوجد دليل على حدوث تغيرات في معايير تخطيط القلب والسمية.
Ergot alkaloids: تسبب تشنج وعائي وخدر وتسمم حاد في الأرغو.
مثبطات اختزال HMG-CoA: تزيد التركيز وتزيد من خطر الإصابة بالاعتلال العضلي (أتورفاستاتين ، لوفاستاتين ، سيمفاستاتين)
حبوب منع الحمل: تزيد من المساحة تحت المنحنى من الليفونورجستريل وليس لها تأثير على إيثينيل استراديول.
مثبطات المناعة: تزيد من تركيزات السيكلوسبورين ، السيروليموس والتاكروليموس.
بيموزيد: يزيد من تركيز بيموزيد.
راباجلينيد: يزيد من تركيز وراباجلينيد تحت المنحنى ، ويزيد من خطر الإصابة بنقص السكر في الدم.
الثيوفيلين: يزيد من المساحة تحت المنحنى للثيوفيلين ويزيد من آثاره الجانبية المعدية المعوية (الغثيان والقيء) ، خاصة عند النساء.
الكحول / الغذاء / تدخل النبات:
يمكن لعشبة الشاي أن تقلل من مستوى وتأثيرات التيليثرومايسين .
احتياطات
تم الإبلاغ عن فشل كبدي حاد وتلف كبدي حاد ، بما في ذلك التهاب الكبد ونخر الكبد (يؤدي أحيانًا إلى الوفاة) ، وقد لوحظ حتى في بعض الأشخاص الذين لديهم أقل جرعة.
تم الإبلاغ عن فشل تنفسي مهدد للحياة وأحيانًا مميتًا في مرضى الوهن العضلي الشديد.
يمكن أن يطيل فترة QTc ويؤدي إلى عدم انتظام ضربات القلب البطيني.
في الأشخاص الذين يعانون من QTc لفترات طويلة بسبب مشاكل خلقية ، وتاريخ متلازمة QTc المطولة ، واضطرابات الكهارل غير المنضبطة (انخفاض الصوديوم والمغنيسيوم في الدم) ، وبطء القلب الصريح (<50 نبضة في الدقيقة) أو أدوية إطالة QTc (الفئة Ia و III من مضادات اضطراب النظم) لا تستهلك.
لا تستخدم في المرضى الذين لديهم تاريخ من إغماء القلب أو عدم انتظام ضربات القلب البطيني.
يمكن أن يسبب اضطرابات بصرية شديدة.
يمكن أن يسبب فقدان الوعي (ربما بسبب إصابة العصب المبهم).
يستخدم بحذر في حالات القصور الكلوي وفي الحالات الشديدة (Clcr <30 مل / دقيقة) يلزم تعديل الجرعة.
تم الإبلاغ عن التهاب القولون الغشائي الكاذب.
لم تثبت سلامة وفعالية الأطفال دون سن 13 عامًا.
توصيات
– يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه.
الاستهلاك أثناء الحمل
المجموعة ج
يمكن استخدامه في ظل ظروف خاصة وتحت إشراف خاص من طبيب: أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات وجود حالات من الآثار الجانبية على الجنين والدراسات البشرية غير كافية. تحدد فوائد الدواء ضد المخاطر المحتملة ما إذا كنت تتناول الدواء أثناء الحمل أم لا.
