زيبراسيدون (Ziprasidone)

زيبراسيدون (Ziprasidone)

معلومات تخصصية

دواعي الإستعمال

علاج مرض انفصام الشخصية. علاج نوبات الهوس الحادة أو النوبات المركبة من الاضطراب ثنائي القطب مع الذهان أو بدونه ؛ علاج صيانة للاضطراب ثنائي القطب باستخدام الليثيوم أو الفالبروات ؛ الانفعالات الحادة عند مرضى الفصام. كما أنها تستخدم خارج التسمية في ذهان الزهايمر.

آلية عمل زيبراسيدون

زيبراسيدون (Ziprasidone) هو دواء مضاد للذهان بنزيل إيزوثيازول بيبرازين. الآلية الدقيقة غير معروفة ، ولكن الدراسات المختبرية الخاصة بالراديوليجاند تظهر أن Ziprasidone لديه تقارب كبير للمستقبلات الأدرينالية D2 و D3 و 5-HT2A و 5-HT1A و 5-HT2C و 5-HT1D و alpha 1 ؛ له تقارب معتدل لمستقبلات الهيستامين H1 ولا يوجد تقارب لمستقبلات alpha 2 adrenergic أو beta-adrenergic أو 5-HT3 أو 5-HT4 أو الكوليني أو مو أو سيجما أو مستقبلات البنزوديازيبين. يعمل Ziprasidone كمضاد لمستقبلات D2 و 5-HT2A و 5-HT1D و ناهض مستقبلات 5-HT1A. زيبراسيدون هو أيضا مثبط معتدل لاسترداد السيروتونين والنورادرينالين.

الحركية الدوائية لزيبراسيدون

الامتصاص: يمتص بشكل جيد ، إذا تم تناوله مع الطعام يصل مستوى المصل إلى حوالي 80٪

التوافر البيولوجي: 60٪ عن طريق الفم و 100٪ عضلي

وقت الذروة: 6-8 ساعات (عن طريق الفم) ؛ أقل من 60 دقيقة (عضلة)

ارتباط البروتين: 99٪ بالألبومين وحمض البروتين السكري ألفا 1

التوزيع: Vd: 1.5 لتر / كجم

التمثيل الغذائي: الكبد ، في الغالب عن طريق الاختزال الكيميائي والإنزيمي عن طريق الجلوتاثيون والألدهيد أوكسيديز ، ثلث إجمالي التمثيل الغذائي بواسطة CYP3A4 (رئيسي) و CYP1A2 (ثانوي)

عمر النصف: 7 ساعات (عن طريق الفم) ؛ 2-5 ساعات (عضلة)

الإخراج: البراز (66٪) والبول (20٪)

الآثار الجانبية

*

المضاعفات الشائعة (<10٪):

الجهاز العصبي المركزي: النعاس ، والتفاعل الهرمي ، والصداع ، والدوخة (بما في ذلك الدوار).

الجهاز الهضمي: غثيان

أعراض جانبية شائعة نسبياً (10-1٪):

القلب والأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم الوضعي ، وألم في الصدر ، وارتفاع ضغط الدم ، وعدم انتظام دقات القلب ، وبطء القلب ، وذمة الوجه ، والذبحة الصدرية ، والوذمة المحيطية

الجهاز العصبي المركزي: أكاسيا (قلق) ، قلق ، وذمة (هياج) ، هياج ، اضطراب في الشخصية ، اضطراب في الكلام ، نسيان ، ترنح ، قشعريرة ، دوار ، هذيان (تشوهات) ، خلل التوتر (تقلص غير طبيعي) ، السقوط ، آلام جانبية ، سلوك عدائي ، انخفاض حرارة الجسم ، دوار ، متلازمة الانسحاب ، اضطراب النشوة الجنسية ، الرجفان الأذيني ، الضعف الجنسي لدى الرجال ، الشلل ، الأرق

الجلد: طفح جلدي ، التهاب الجلد الفطري ، فرط التعرق ، طفح جلدي ، حساسية الجلد للضوء ، تساقط الشعر ، التهاب الجلد التماسي ، كدمات ، إكزيما ، التهاب الجلد التقشري ، طفح بقعي حطاطي ، شرى ، التهاب جلد حويصلي

أمراض الغدد الصماء والتمثيل الغذائي: زيادة الوزن ، إنتاج الألبومين البولي ، انقطاع الطمث ، الجفاف ، إنتاج الجلوكوز في البول ، فرط كوليسترول الدم ، ارتفاع السكر في الدم ، نزيف الحيض الغزير والمطول ، انخفاض البوتاسيوم في الدم ، زيادة نازعة هيدروجين اللاكتات ، العطش

الجهاز الهضمي: إمساك ، عسر هضم ، قيء ، جفاف الفم ، إسهال ، سيلان اللعاب اللاإرادي (سيلان اللعاب) ، آلام في البطن ، فقدان الشهية ، الحيض المؤلم ، عسر البلع ، متلازمة بوكوجلوسال

الجهاز البولي التناسلي: الدم في البول ، والعجز الجنسي ، وإفراز الحليب (عند النساء) ، والقساح ، واحتباس البول

أمراض الدم والأورام: نزيف المستقيم ، فقر الدم ، زيادة مستويات الحمضات ، زيادة عدد الكريات البيضاء ، قلة الكريات البيض ، تضخم العقد اللمفية

الكبد: زيادة في الفوسفاتاز القلوي في الدم ، وزيادة إنزيمات الترانس أميناز في الدم.

فرط الحساسية: وذمة اللسان

موضعي: ألم موقع الحقن

الجهاز العصبي العضلي والعضلي الهيكلي: ضعف ، آلام في العضلات ، نعاس في الأطراف ، اضطراب في المشي ، حركة الحركة ، مجال الإلحاد ، عسر التلفظ ، خلل الحركة ، فرط الحركة ، نقص الحركة ، انخفاض ضغط الدم الاعتلال العصبي) ، الاعتلال العصبي ، الرعاش ، القفز العضلي ، تصلب عضلات التروس ، ارتفاع ضغط الدم ، زيادة الفوسفور. إشعال

بصري: ضعف بصري ، ازدواج الرؤية ، أزمة بيئية (انحراف لا إرادي للعين لأعلى) ، التهاب الجفن ، إعتام عدسة العين ، التهاب الملتحمة ، نوبة هلع ، جفاف العين

الأذن: طنين الأذن

الكلى: التبول المفرط

الجهاز التنفسي: عدوى الجهاز التنفسي ، والتهاب الأنف ، والسعال ، والتهاب البلعوم ، وضيق التنفس ، وأعراض تشبه أعراض الأنفلونزا ، ونزيف في الأنف ، والالتهاب الرئوي

متفرقات: إصابات غير متوقعة ، حمى ، حوادث سيارات

تفاعلات دواء زيبراسيدون

* المواصفات العامة للتفاعلات:

تكثيف الآثار المنهكة للجهاز العصبي المركزي

تقليل التأثيرات المركزية للهستامين

– مضادات الدوبامين

– تكثيف التأثيرات خارج الهرم

تفاقم ارتفاع السكر في الدم

تفاقم فرط برولاكتين الدم (ضعيف)

تفاقم هيبودوبامين

– تكثيف التأثيرات الخافضة للضغط

– تخفيض عتبة الحجز

– زيادة مسافة QT (معروف)

تكثيف تأثيرات هرمون السيروتونين

تفاعلات الفئة X (تجنب):

أميسولبرايد (عن طريق الفم) ، آزلاستين (أنفي) ، بروموبيريد ، برومبيريدول ، سيتالوبرام ، كلاريثرومايسين ، ديمبيريدون ، دروبيريدول ، إنتريكتينيب ، فوكسينيدازول ، فلوبينتيكسول ، ميتوكلوبراميد ، بوكسيدين ، باروكسيدين ، أورفيكسامين (كيلوكسابين 3). ريبوسيكليب ، سبارفلوكساسين ، سولبيريد ، ثاليدومايد ، ثيوريدازين

التقليل من آثار الأدوية مع زيبراسيدون:

الأمفيتامينات ، الأدوية المضادة لمرض السكري ،الأدوية المضادة لمرض باركنسون (ناهضات الدوبامين) ، غوانثيدين ، بيريبيديل ، كيناجوليد

التقليل من آثار عقار زيبراسيدون عن طريق الأدوية:

كابيرجولين ، كاربامازيبين ، ليثيوم ، بيريدابيل

تعزيز آثار الأدوية مع زيبراسيدون:

الكحول (إيثيل) ، أميفامبريدين ، أميودارون ، ثالث أكسيد الزرنيخ ، أستيميزول ، أزلاستين (أنفي) ، أزيثروميسين (جهازي) ، بادسيلين ، بيبريديل ، بلونانسيرين ، بريكسانولون ، بوبرينورفين ، كلوروكين ، كلوربرومازين ، سيسابريد ، سيتالوبرام ، كلاريثروميسين ، كلوفازيمين ، كلوزابين ، مثبطات الجهاز العصبي المركزي ، داساتينيب ، دلامانيد ، ديمبيريدون ، المنتجات التي تحتوي على دوكسيبين ، دروندارون ، الاريثروميسين (جهازي) ، S. سيتالوبرام ، فليكاينيد ، فلوكونازول ، فلونيترازيبام ، Flopentixol ، غادوبنات دي ميغلومين ، هالوفانثرين ، هالوبيريدول ، إينوتوسومبي أوغامايسين ، يوفيكسول ، إيومبرول ، يوباميدول ، إيفوسيدنيب ، لوفوكسيدين ، ميكيتازين ، ميثوتريكسات ، ميثيلفينيديت ، ميثيروسين ،

ميدوستارين ، موكسيفلوكساسين (جهازي) ، نيلوتينيب ، أولانزابين ، أوندانسيترون ، ناهضات أفيونية ، أورفينادرين ، أوسيمرتينيب ، أوكسيودون ، بارالديهايد ، بنتاميدين (جهازي) ، بيلسيساينيد ، بيموليزين ، بيبوكسيك ، بيبوكسيك صوديوم ، بيبجليزين ، ثاليدومايد ، ثيوريدازين ، مورافينيب ، زولبيديم

زيادة تأثير عقار زيبراسيدون عن طريق الأدوية:

مثبطات أسيتيل كولينستراز (مركزي) ، أليزابريد ، أميسولبرايد (عن طريق الفم) ، الأدوية الخافضة للضغط ، دروبينيدول ، برومبيريدول ، بوبروبيون ، كانابيديول ، الماريجوانا (القنب) ، كلورمازينابيتير ، كلورامفينازول ، كلورفينازولين ، إريثروميسين (جهازي) ، سكيتامين ، فاكسينيدازول ، فينجوليمود ، فلوكونازول ، جاميفلوكساسين ، جيلتريتينيب ، هيدروكسيزين ، نبات الكافا ، ليمبروكسامين ، ليمبروكسانثيم ميتوكلوبراميد ، ميثيروسين ، مينوسيكلين (جهازي) ، نابيلونرام ، أوكسينيلانس ، QT (متوسط ​​- الحذر) ، الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة IA ، مطولات QT (أعلى درجة خطورة) ، مطولات QT من الدرجة الثالثة (أعلى المخاطر) ، مثبطات إطالة كيناز QT (أعلى مخاطر) ، مثبطات CYP3A4 المتوسطة ، مثبطات QT (مخاطر معتدلة) ، مثبطات مطولات CYP3A4 QT (مخاطر متوسطة) ، روفيناميد ، أدوية هرمون السيروتونين (مخاطر عالية) ، أوكسيبات الصوديوم ، تيرفينادين ، تترابينازين ، تتراهيدروكانابينول ، تتراهيدروكانابينول ، كانابيديول ، تريميبرازين

تدخل الغذاء

تزداد مستويات الدواء في الدم بحوالي 80٪ إذا تم تناوله في نفس الوقت مع وجبة لا تقل عن 500 سعرة حرارية.

الحل: تناول الوجبة الرئيسية مع ما لا يقل عن 500 سعرة حرارية.

احتياطات

موانع الاستعمال: فرط الحساسية. الأدوية أو الأمراض التي تزيد من فترة QT ؛ فشل قلبي حاد؛ قصور القلب غير المعوض.

حذر:

تسبب الأدوية المضادة للذهان غير النمطية تغيرات استقلابية (مثل ارتفاع السكر في الدم ، واضطراب شحميات الدم ، وزيادة الوزن) ، وكلها تزيد من خطر الإصابة بمضاعفات القلب والأوعية الدموية.

يكون ارتفاع السكر في الدم شديدًا في بعض الحالات ويمكن أن يؤدي إلى الحماض الكيتوني أو غيبوبة فرط الأسمولية أو الوفاة ؛ مراقبة نسبة السكر في الدم في المرضى المعرضين لمخاطر عالية.

تم الإبلاغ عن متلازمة خبيثة للذهان مع استخدام الأدوية المضادة للذهان.

حدوث خلل الحركة المتأخر ، تفاعلات خلل التوتر الحاد ، مرض باركينسون كاذب أو أكاتيا تحدث بشكل حاد أو مزمن.

توقف عن تناول الدواء إذا حدث الطفح الجلدي دون سبب واضح.

تم الإبلاغ عن تفاعلات دوائية مع فرط الحمضات والأعراض الجهازية (DRESS) ؛ يتضمن DRESS مزيجًا من ثلاثة أو أكثر مما يلي:

تفاعل الجلد (مثل الطفح الجلدي أو التهاب الجلد التقشري) ، فرط الحمضات ، الحمى ، تضخم العقد اللمفية ، وتفاعلات جهازية واحدة أو أكثر مثل التهاب الكبد ، والتهاب الكلية ، والتهاب الرئة ، والتهاب عضلة القلب ، والتهاب التامور ؛ فستان قاتل في بعض الأحيان. توقف عن اللباس إذا كنت في شك.

تم الإبلاغ عن تفاعلات جلدية مثل متلازمة ستيفنز جونسون. قد تكون ردود الفعل الجلدية الشديدة قاتلة في بعض الأحيان ، وفي حالة الاشتباه في حدوث هذه التفاعلات ، توقف عن تناول الدواء.

تم الإبلاغ عن حالات نادرة من الانتصاب المستمر

قد يسبب انخفاض ضغط الدم الانتصابي

محاولة الانتحار هي سمة من سمات الاضطراب الذهاني أو ثنائي القطب ؛ يجب مراقبة المرضى المعرضين لمخاطر عالية عن كثب أثناء تلقي الدواء.

تزيد مضادات الدوبامين 2 من مستويات البرولاكتين. يقلل فرط برولاكتين الدم المطول من كثافة العظام إذا أدى إلى قصور الغدد التناسلية.

تم الإبلاغ عن قلة الكريات البيض / قلة العدلات وندرة المحببات ؛ تشمل عوامل الخطر المحتملة لنقص الكريات البيض / قلة العدلات انخفاض عدد خلايا الدم البيضاء (WBC) وتاريخ قلة الكريات البيض / قلة العدلات التي يسببها الدواء.

إذا كان المريض يعاني من انخفاض شديد في عدد كرات الدم البيضاء أو نقص الكريات البيض الناجم عن الأدوية ، فقم بفحص CBC الخاص بالمريض بانتظام خلال الأشهر القليلة الأولى من العلاج ؛ إذا ظهرت العلامات الأولى لانخفاض كبير في WBC إلى <1000 / ميكرولتر وفي حالة عدم وجود أسباب كامنة أخرى ، أوقف الدواء وراقب WBC حتى الشفاء التام.

ترتبط الأدوية المضادة للذهان بجمود المريء والطموح. يجب توخي الحذر عند المرضى المعرضين لخطر الإصابة بالالتهاب الرئوي.

يمكن أن يزيد طول QT وينتج عنه تورساد دي بوانت الخبيث والموت المفاجئ ؛ التوقف في المرضى الذين يعانون من QTc> 500 مللي ثانية ؛ يجب تصحيح عدم توازن الكهارل ، وخاصة نقص بوتاسيوم الدم أو نقص مغنسيوم الدم ، قبل وأثناء العلاج.

المسكن معتدل إلى قوي. كن حذرا عند العمل مع المعدات الثقيلة.

كن حذرا في فشل الكبد.

قد تتداخل مع تنظيم درجة حرارة الجسم ؛ كن حذرًا مع الحرارة أو التمارين الشاقة أو الجفاف أو تناول الأدوية التي لها تأثيرات مضادات الكولين.

توصيات

من المهم تناول الدواء تمامًا كما نصح طبيبك.

تجنب القيادة أو تشغيل المعدات الخطرة حتى يتم معرفة تأثير الدواء على الجسم.

أخبر طبيبك عن الأدوية المصاحبة والنظام الغذائي والمكملات العشبية وأي أمراض مصاحبة (مثل السكري والنوبات والخرف).

تجنب الكحول أثناء العلاج باستخدام Ziprasidone.

تجنب الحمى أو الجفاف.

إذا كانت المريضة تخطط للحمل أو تخطط للحمل أو الرضاعة ، فعليها إبلاغ طبيبها.

الاستهلاك أثناء الحمل

المجموعة ج

يمكن استخدامه في ظل ظروف خاصة وتحت إشراف خاص من طبيب: أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات وجود حالات من الآثار الجانبية على الجنين والدراسات البشرية غير كافية. تحدد فوائد الدواء ضد المخاطر المحتملة ما إذا كنت تتناول الدواء أثناء الحمل أم لا.

أدوية مجموعة زيبراسيدون

الأسماء التجارية في إيران

كبسولات زيلدوكس 40 مجم

ZELDOX 40MG CAP