الأسيتامينوفين + كودايين
Acetaminophen+Codeine
دواعي الإستعمال الأسيتامينوفين + كودايين
الاستطبابات: ألم خفيف إلى متوسط ، سعال
آلية العمل
أسيتامينوفين: يثبط تخليق البروستاجلاندين في الجهاز العصبي المركزي ويثبط الإنتاج المحيطي لنبضات الألم ؛ له تأثير خافض للحرارة عن طريق تثبيط مركز تنظيم درجة حرارة الوطاء.
Codeine: يتصل بمستقبلات الأفيون في الجهاز العصبي المركزي ويمنع مسارات الألم الصاعد ، ويغير الإدراك والاستجابة للألم من خلال التأثير المركزي على النخاع والتسبب في قمع عام للجهاز العصبي المركزي.
الحركية الدوائية
الامتصاص: الكوديين (53٪) ؛ اسيتامينوفين (100٪)
بداية التأثير: 0.5 – 1 ساعة
طول التأثير: من 4 إلى 6 ساعات
تأثير الذروة: 1-1.5 ساعة
ارتباط البروتين: الكوديين (أقل من 25٪) ؛ اسيتامينوفين (10-25٪)
التوزيع: Vd: codeine (3-6 L / kg) ؛ اسيتامينوفين (1 لتر / كغ)
التمثيل الغذائي
الكودايين: يتم تحويله إلى الكودايين -6-غلوكورونيد بواسطة الكبد عبر UGT2B7 و UGT2B4 ، يتم استقلاب 10٪ من الكوديين في الكبد إلى المورفين بواسطة CYP2D6 ، الذي لديه تقارب أعلى لمستقبلات المواد الأفيونية ؛ يتم استقلابه أيضًا بواسطة CYP3A4 إلى النوركوديين
أسيتامينوفين: يتم استقلابه بواسطة أنظمة إنزيمات الكبد الميكروسومي. 80-85٪ مترافق مع حمض الجلوكورونيك وقليل منه بحمض الكبريتيك وسيستين ، 4٪ يتم استقلابه بواسطة CYP450 إلى مستقلب سام (NAPQI) والذي يتم إزالة السموم منه عن طريق الاقتران مع الجلوتاثيون ؛ الجرعات العالية قد تستنفد كمية الجلوتاثيون المستقرة في الجسم وتتسبب في تراكم NAPQI.
نصف عمر الإزالة: الكوديين (3 ساعات) ؛ اسيتامينوفين (من 2 إلى 4 ساعات)
الإطراح: الكودين (90٪ بولي) ؛ أسيتامينوفين (بولي 90٪ إلى 100٪ ؛ مثل أسيتامينوفين جلوكورونيد مع أسيتامينوفين كبريتات / مركابتات)
آثار جانبية Acetaminophen+Codeine
الجهاز العصبي المركزي: دوار ، نعاس ، نشوة ، اضطراب صوتي
الجهاز الهضمي: غثيان ، قيء ، آلام في البطن ، إمساك
الجهاز التنفسي: ضيق التنفس
التهاب الجلد: حكة
فرط الحساسية: إطلاق الهيستامين
تفاعلات دوائية
* المواصفات العامة للتفاعلات:
مكون الاسيتامينوفين:
– الركيزة CYP2E1
تحت تأثير تأخر إفراغ المعدة
– اعتلال الكلية الناجم عن تناول المسكنات
تفاقم الهيموجلوبين في الدم
مكون Codeine:
– الركيزة CYP2D6
– الركيزة CYP3A4
تكثيف التأثيرات الشبيهة بمضادات الكولين
تكثيف الآثار المنهكة للجهاز العصبي المركزي
تأخير إفراغ المعدة
– تكثيف التأثيرات الخافضة للضغط
عتبة النوبة المنخفضة
– ناهض أفيوني
تكثيف تأثيرات هرمون السيروتونين
تفاعلات الفئة X (التجنب):
أزلاستين (أنفي) ، برومبيريدول ، ألوكسادولين ، مثبطات مونوامين أوكسيديز ، المواد الأفيونية (مزيج منبهات ومضادات) ، أورفينادرين ، أوكسومازين ، بارالدهيد ، ثاليدومايد
التقليل من تأثير الأدوية التي تحتوي على أسيتامينوفين وكودايين:
مدرات البول ، عوامل الجهاز الهضمي (Prokinetic) ، Pegvisomant، Sincalide
التقليل من تأثير عقار الاسيتامينوفين والكوديين عن طريق الأدوية:
كاربامازيبين ، مثبطات معتدلة وقوية لـ CYP3A4 ، مثبطات قوية ومتوسطة لـ CYP2D6 ، fos phenytoin و phenytoin ، isoniazid ، lorlatinib ، nalmefene، naltrexone، المواد الأفيونية (ناهضات ومضادات مختلطة) ، الفينوفينون -2 ، الفينوبروتينات
زيادة تأثير الأدوية عن طريق الأسيتامينوفين والكوديين:
الويموبان ، أزلاستين (أنفي) ، بلونانسيرين ، بوسولفان ، داساتينيب ، ديسموبريسين ، مدرات البول ، ألوكسادولين ، فلونيترازيبام ، إيماتينيب ، مخدر موضعي ، ميثوتريكسات ، باروكسيسين ، ميثيدوسين ، ميبوميرسيدين بيريدابوستيرون ، بريلاميبيرجين ) ، نتريت الصوديوم ، سورافينيب ، الفاعل بالسطح ، الثاليدومايد ، مضادات فيتامين ك ، الزولبيديم
زيادة تأثير عقار الاسيتامينوفين والكوديين عن طريق الأدوية:
Ajmaline ، Alizapride ، الأمفيتامينات ، مضادات الكولين ، Brimonidine (موضعي) ، بروموبيريد ، برومبيريدول ، كانابيديول ، الماريجوانا (القنب) ، كلورميثيازول ، كلورفينيسين كاربامات ، مصحح للجهاز العصبي المركزي ، متوسط CN3 ، دروبيستيدات ، كوبيستاتي. ، أيزونيازيد ، نبات الكافا ، ليمبوروكسانت ، لوفوكسيدين ، لومفانترين ، كبريتات المغنيسيوم ، ميثوتريكسيميبرازين ، ميتوكلوبراميد ، ميثيكابونوم ، مينوسيكلين (مينوكسيلون) بيج إنترفيرون ألفا 2-ب ، برامبانيل ، فينوباربيتال ، بريميدون ، بروبينيسيد ، فينوباربيتال ، بريميدون ، بروبينيسيد ، Sorafenib و Succinylcholine و Tetrahydrocannabinol و Tetrahydrocannabinol
تدخل الغذاء
لم يذكر.
تحذيرات
موانع الاستعمال: فرط الحساسية. التهاب الكبد أو الفشل الكبدي / الكلوي الحاد. السيطرة على الألم بعد الجراحة في الأطفال الذين يخضعون لاستئصال اللوزتين أو استئصال الغدد الصماء.
حذر:يسبب الأسيتامينوفين حالات فشل كبدي حاد وفي بعض الأحيان زرع كبد وموت ؛ الأشخاص الذين يعانون من مرض كبدي أساسي ، أو يشربون الكحول ، أو يتناولون أكثر من منتج واحد يحتوي على عقار الاسيتامينوفين ، يكون لديهم خطر متزايد.
يحمل الأسيتامينوفين مخاطر حدوث تفاعلات جلدية نادرة ولكنها خطيرة يمكن أن تكون قاتلة ؛ تشمل هذه التفاعلات متلازمة ستيفنز جونسون (SJS) ، وانحلال البشرة السمي (TEN) ، والبثور الطفيضة الحادة المعممة (AGEP) ؛ تشمل الأعراض احمرار الجلد ، ظهور بثور وطفح جلدي.
يجب توخي الحذر عند الأشخاص الذين يعانون من نقص G6PD ولديهم تاريخ من البورفيريا.
الحذر في الإعطاء المتكرر لمرضى فقر الدم أو أمراض القلب والأوعية الدموية والرئة أو الكلى.
قد يسبب انخفاض ضغط الدم. يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من نقص حجم الدم.
يمكن أن يسبب الكوديين النعاس. تجنب القيادة أو العمل بأجهزة خطرة.
يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من نقص الأكسجة أو فرط ثنائي أكسيد الكربون أو انسداد مجرى الهواء العلوي أو المرضى ذوي الإعاقة.
يمكن أن يسبب الكودايين التسامح / الاعتماد.
يمكن أن يحجب التشخيص أو المسار السريري للمرضى الذين يعانون من البطن الحاد وتفاقم العلوص المعدي المعوي بسبب انخفاض حركات الجهاز الهضمي.
الحذر في قصور الغدة الكظرية ، وقصور القناة الصفراوية ، والمرضى المعرضين للتأثيرات داخل الجمجمة بسبب احتباس ثاني أكسيد الكربون ، ونقص G6PD ، وصدمات الرأس ، وتضخم البروستاتا ، والفشل الكبدي / الكلوي ، ومشاكل الغدة الدرقية ، والنوبات أو أمراض الجهاز التنفسي (COPD).
يمكن أن يتسبب الكودايين في حدوث الإمساك أو تفاقمه ؛ الاستخدام المزمن يسبب انسداد معوي ، وخاصة في المرضى الذين يعانون من اضطرابات حركية الأمعاء. زيادة تناول الألياف واستخدام الملينات يمكن أن يقلل من خطر الإمساك.
يمكن أن يؤدي الاستخدام المطول للمرضى الذين يعانون من قصور الغدة الكظرية إلى قصور الغدد التناسلية الثانوي مما يؤدي إلى مشاكل جنسية وعقم واضطرابات مزاجية وهشاشة العظام.
يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من قصور في القناة الصفراوية ، بما في ذلك التهاب البنكرياس. يمكن أن يزيد من مستويات الأميليز / الليباز ويسبب إغلاق العضلة العاصرة Oddi.
توصيات
تجنب القيادة والأنشطة الأخرى التي تتطلب اليقظة أثناء تناول الدواء
يمكن أن يسبب هذا الدواء الاعتماد على المدى الطويل. يمكن تحمله أيضًا لفترة طويلة ويتطلب جرعات أعلى لنفس التأثير. استشر الطبيب إذا كنت تعاني من عدم التسامح أو الاعتماد
لا تستخدم مركبات أخرى تحتوي على عقار الاسيتامينوفين في نفس وقت استخدام هذا الدواء
أخبر طبيبك عن الوصفات الطبية الأخرى والأدوية التي لا تحتاج إلى وصفة طبية أو الأدوية العشبية التي تتناولها في نفس الوقت
تجنب شرب الكحول في نفس وقت تناول الدواء
أخبر طبيبك إذا كان لديك عيب G6PD
يمكن أن يؤدي الاستخدام المطول لهذا الدواء في النساء الحوامل إلى اعتماد الجنين. أخبر طبيبك إذا كنت حاملاً أو تخططين للحمل أو الرضاعة الطبيعية
| الأدوية الجماعية | |
| 1 | اسيتامينوفين + ديفينهيدرامين (Acetaminophen + Diphenhydramine) |
| 2 | اسيتامينوفين + فينيليفرين (acetaminophen + phenylephrine) |
| 3 | أسيتامينوفين (acetaminophen) |
| 4 | زيكونوتايد (ziconotide) |
| 5 | اسيتامينوفين + كافيين(Acetaminophen + Caffeine) |
| 6 | اسيتامينوفين + كافيين + ASA (Acetaminophen + Caffeine + ASA) |
| 7 | اسيتامينوفين + ديفينهيدرامين + فينيليفرين (Acetaminophen + Diphenhydramine + Phenylephrine) |
| 8 | اسيتامينوفين + جوافينيسين + فينيليفرين (acetaminophen + guaifenesin + phenylephrine) |
| 9 | اسيتامينوفين + ايبوبروفين + كافيين (Acetaminophen + ibuprofen + caffeine) |
الأسماء التجارية في إيران
أقراص بارانوبين 310 مجم
اسيتامينوفين كودايين 310 مجم اقراص
أي قرص هو 310 مجم
القرص 310 مجم
أقراص إكسيترافين 310 مجم
اسيتامينوفين كودايين جيلاتين كبسولة 310 مجم
كبسولة جل ناعمة من مينوفين سي 10.300 مجم
اسيتامينوفين 320 مجم اقراص
اسيتامينوفين كوديين أقراص 300/20 مجم
كبسولة ستاكو بيرل سوفت 10/300 مجم
اسيتامينوفين كودايين 320 مجم اقراص
أقراص بانافين كوديين 300/20 مجم
