ألبرازولام (Alprazolam)

ألبرازولام (Alprazolam)

معلومات طبية

دواعي الإستعمال ألبرازولام

يستخدم ألبرازولام (Alprazolam) في السيطرة على اضطرابات القلق لتخفيف أعراض القلق على المدى القصير. يتم استخدامه كعامل مساعد في علاج القلق المرتبط بالاكتئاب وكذلك في علاج اضطرابات الهلع.

آلية عمل ألبرازولام

*

– الاتصال بمستقبلات ما بعد المشبكي للبنزوديازيبينات الخاصة في الخلايا العصبية GABA (الموجودة في مناطق مختلفة من الجهاز العصبي المركزي مثل الجهاز الحوفي والشبكي)

– زيادة التأثيرات المثبطة لـ GABA على العصبونات المنشطة وتسبب فرط الاستقطاب وتثبيت الأغشية العصبية (عن طريق زيادة نفاذية الأغشية العصبية لأيونات الكلور)

– تعتمد مستقبلات البنزوديازيبين وتأثيراتها على GABA-A ، لكن البنزوديازيبينات لا ترتبط بمستقبلات GABA.

الحركية الدوائية لألبرازولام

*

الامتصاص: كامل (إطلاق مستمر أبطأ من الإطلاق السريع ، معدل الامتصاص في جرعة ليلية أعلى من الجرعة اليومية)

التوافر البيولوجي: إطلاق سريع 92-84٪ ، إطلاق مستمر 90٪

ذروة البلازما:

إطلاق سريع 2-1 ساعة

الإفراز المستمر عند المراهقين والبالغين 9 ساعات (ينخفض ​​بنسبة 33٪ إذا تم تناوله مع الأطعمة الدهنية ، ويزيد بنسبة 33٪ إذا تم تناوله ≥ ساعة بعد الأطعمة الدهنية ، وينخفض ​​بمقدار ساعة واحدة إذا تم تناوله قبل النوم)

أقراص عن طريق الفم 2-1.5 ساعة (15 دقيقة أسرع إذا استهلكت مع الماء ، 4 ساعات أسرع إذا استهلكت مع الأطعمة الدهنية)

الارتباط بالبروتين: 80٪ (بشكل رئيسي الألبومين)

التمثيل الغذائي: الكبد (عبر CYP3A4 ، إلى المستقلبات النشطة وغير النشطة)

نصف الحياة:

الإفراج السريع للبالغين 26.9-6.3 ساعة ، الإفراج المستمر 15.8-10.7 ساعة ، حبوب الفتح في الفم 19.2-7.9 ساعة

أمراض الكبد التي يسببها الكحول 65.3-5.8 ساعة

البدناء 40.4-9.9 ساعة

كبار السن 26.9-9 ساعات

الإخراج: البول (دواء ومستقلب غير متغير)

الآثار الجانبية لألبرازولام

*

المضاعفات الشائعة (<10٪):

الجهاز العصبي المركزي: النعاس ، والتعب ، والتخدير ، والرنح ، وضعف الذاكرة ، والتهيج ، والضعف الإدراكي ، وعسر الكلام (شلل الكلام) ، والدوخة ، والاكتئاب

الجلد: طفح جلدي

أمراض الغدد الصماء والتمثيل الغذائي: زيادة الوزن ، فقدان الوزن ، انخفاض الرغبة الجنسية

الجهاز الهضمي: زيادة الشهية ، قلة الشهية ، الإمساك ، جفاف الفم

الجهاز البولي التناسلي: صعوبة التبول

أعراض جانبية شائعة نسبياً (10-1٪):

القلب والأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم ، ألم في الصدر ، خفقان

الجهاز العصبي المركزي: الارتباك ، تغير مستوى الوعي ، ضبط النفس ، اضطراب نقص الانتباه ، اضطراب التوازن ، عدم الراحة (تململ الحركة) ، الارتباك (اضطراب التعرف على الموقف) ، الخمول ، الثرثرة ، الانفصال عن الحقيقة ، الانفعالات ، تدهور الشخصية ، الصداع ، الخمول. ، الملل ، الغضب ، الكوابيس ، الأرق ، الدوخة ، القلق ، الهبات الساخنة ، فرط النوم ، وذمة ، خلل التوتر

الجلد: حساسية الجلد ، التهاب الجلد ، زيادة التعرق ، الحكة

أمراض الغدد الصماء والتمثيل الغذائي: اضطراب الدورة الشهرية ، زيادة الرغبة الجنسية ، تغير الرغبة الجنسية ، احمرار الوجه

الجهاز الهضمي: غثيان ، فقدان غير طبيعي (سوائل) ، فقدان الشهية ، آلام في البطن ، إسهال ، عسر هضم ، قيء

الجهاز البولي التناسلي: الاضطرابات الجنسية ، الحيض المؤلم ، سلس البول

الجهاز العصبي والعضلي الهيكلي: آلام المفاصل ، وخلل الحركة ، وآلام العضلات ، وآلام الظهر ، وتشنجات العضلات ، وتشنجات العضلات ، والهزات ، والضعف ، وآلام اليد والقدم

العين: عدم وضوح الرؤية

الجهاز التنفسي: ضيق التنفس ، فرط التنفس (التنفس السريع والسريع) ، احتقان الأنف ، التهاب الأنف التحسسي

مضاعفات أخرى (نسبة غير محددة):

الجهاز العصبي المركزي: إدمان المخدرات ، أعراض الانسحاب

التفاعلات الدوائية

* المواصفات العامة للتفاعلات:

– الركيزة CYP3A4

مثبط CYP3A4 (ضعيف)

تكثيف الآثار المنهكة للجهاز العصبي المركزي

تفاعلات الفئة X (تجنب):

أزلاستين (أنفي) ، برومبيريدول ، كانيوابتان ، حمض الفوسيديك (جهازي) ، إيدلاليسيب ، إندينافير ، إيتراكونازول ، كيتوكونازول (جهازي) ، أولانزابين ، أورفينادرين ، أوكسومازين ، بارالديهيد ، بيموزيد ، صوديوم

التقليل من آثار الأدوية مع ألبرازولام:

لم يتم تحديد أي تدخل كبير.

التقليل من آثار الألبرازولام عن طريق الأدوية:

محرضات قوية ومتوسطة لـ CYP3A4 ، دابرافينيب ، ديفراسيروكس ، إنزالوتاميد ، أردافتينيب ، إيفوسيدنيب ، ميتوتان ، ساريلومبي ، سيلتوكسيمبي ، مشتقات الثيوفيلين ، توسيليزوماب ، يوهمبين

تعزيز آثار الأدوية مع ألبرازولام:

الكحول (إيثيل) ، الأزلاستين (الأنف) ، بلونانسيرين ، بريكسانولون ، البوبرينورفين ، كلوزابين ، مثبطات الجهاز العصبي المركزي ، دوفيتيليد ، فليبانسرين ، فلونيترازيبام ، ليمبروكسانت ، لوميتابيد ، ميثادون ، ميثوتريكساتيبيرون ، ميثوتريكسيدون الفاعل بالسطح ، الثاليدومايد ، تريازولام ، المؤكسد ، الزولبيديم

زيادة تأثيرات ألبرازولام عن طريق الأدوية:

أليزابريد ، المشغل أو العامل، بريمونيدين (موضعي) ، ىبروموبيريد ، بروموبيريدول ، كانابيديول ، ماريجوانا (القنب) ، كلورميثيازول ، كلورفينيسين كاربامات ، كلوفازيمين ، كانيوابتان ، مثبطات قوية ومتوسطة من CYP3A4 ، ديميثيدين (موضعي) ، دوكسيلامين ، درينابينول ، إردوبيسين ، دروبيولسين حمض الفوسيدك (جهازي) ، هيدروكسيزين ، إدلاليسيب ، إندينافير ، إيتراكونازول ، نبات الكافا ، كيتوكونازول (نظامي) ، لاروتيكتينيب ، ليمبوروكسانت ، ليسورايد ماليات ، لوفوكسيتين ، ميثوفلوكسيترين ، لوفوكسيدين نبيلون ، نيتوبيتينيت ، أومبروكسانت، أوكسومازين ، بالبيسيكلب، برامبانيل ، روفيناميد ، سيمبريفير ، ستريبنتول ، تيدجلوتيد ، تتراهيدروكانابينول ، تتراهيدروكانابينول ، كانابيديول ، تريميبرازين

تدخل الغذاء

في حالة تناول الأطعمة الغنية بالدهون قبل ساعتين من تناول الدواء بتركيبة بطيئة الإطلاق ، يزيد الحد الأقصى لتركيز الدواء بنسبة 25٪.

إذا تم تناول الدواء بعد الوجبة مباشرة ، يتم تقليل وقت الوصول إلى الحد الأقصى للتركيز بنسبة 33 ٪.

إذا تناولت طعامًا بعد ساعة واحدة من تناول الدواء ، فستزيد هذه المرة بنسبة 33٪.

الحل: تستهلك دون اعتبارات غذائية.

احتياطات

*

1-مراقبة حالة الجهاز التنفسي والقلب للمريض.

2- عند استخدام الدواء على المدى الطويل ، من الضروري تقييم وظائف الكبد.

3- يجب تقييم المريض لمعرفة تاريخ الإدمان وحدوث تثبيط الجهاز العصبي المركزي (تخدير ، دوار ، ارتباك ، ترنح).

4- ضرورة تقييم حاجة المريض لمواصلة العلاج بشكل دوري.

5- في المرضى في المستشفى ، من الضروري اتخاذ تدابير لمنع المريض من السقوط والسقوط على الأرض.

6- إذا قررت إيقاف الدواء ، فمن الضروري تقليل الجرعة تدريجياً.

7- يؤدي الاستخدام المطول للعقار إلى تحمل المخدرات والاعتماد عليها وتعاطيها.

توصيات

1- لا ينبغي أن يؤخذ هذا الدواء أكثر من الكمية الموصى بها.

2- إذا انخفضت فعالية الدواء بعد أسابيع قليلة ، يجب تجنب زيادة الجرعة دون استشارة الطبيب.

3- لتقليل مخاطر أعراض الانسحاب ، يجب إيقاف الدواء تدريجياً.

الاستهلاك أثناء الحمل

المجموعة د

لا تستخدم: هناك دليل على خطر وفاة الجنين عن طريق تناول هذا الدواء أثناء الحمل. يتم الحصول على هذا الدليل من خلال البحث أو تجربة السوق أو الدراسات البشرية. تحدد فوائد الدواء ضد المخاطر المحتملة ما إذا كنت تتناول الدواء أثناء الحمل أم لا.

أدوية مجموعة ألبرازولام

الأسماء التجارية في إيران