بوسبيرون (Buspirone)
بوسبيرون (Buspirone)
معلومات تخصصية
استخدامات بوسبيرون
بوسبيرون (Buspirone): في السيطرة قصيرة المدى على اضطرابات القلق ، تكون جرعة البدء الأولية 5 مجم مرتين إلى ثلاث مرات في اليوم. قم بزيادة الجرعة بمقدار 5 مجم كل يومين إلى ثلاثة أيام حسب الحاجة. الجرعة اليومية القصوى الموصى بها هي 45-60 مجم مقسمة على جرعات.
آلية عمل بوسبيرون
*
-مجهول
– رغبة شديدة في مستقبلات السيروتونين 5-HT1A و 5-HT2A
– تقارب معتدل لمستقبلات الدوبامين D2
– لا توجد رغبة في مستقبلات البنزوديازيبين GABA
– لا توجد تأثيرات مضادة للاختلاج أو مرخية للعضلات أو منومة
الحرائك الدوائية لبوسبيرون
*
الامتصاص: سريع وكامل
التوافر البيولوجي: 1٪ (بسبب المرور الكبدي الأول ؛ تزداد إذا استهلكت مع الطعام)
بداية التأثير: 2-4 أسابيع (تأثيرات مضادة للقلق)
ذروة البلازما: 90-40 دقيقة
ارتباط البروتين: 86٪
التمثيل الغذائي: الأكسدة الكبدية (الأولية بواسطة CYP3A4 للعديد من المستقلبات مثل المستقلب النشط 1-بيريميدينيل بيبيرازين) (أول مرور كبدي هام)
نصف العمر: 2-3 ساعات (زيادة في القصور الكلوي أو الكبدي)
الإخراج: البول (63-29٪ بشكل رئيسي على شكل نواتج الأيض) ، البراز (18-38٪)
الآثار الجانبية للبوسبيرون
*
المضاعفات الشائعة (<10٪):
الجهاز العصبي المركزي: دوار
أعراض جانبية شائعة نسبياً (10-1٪):
القلب والأوعية الدموية: ألم في الصدر
الجهاز العصبي المركزي: النعاس ، والصداع ، والغضب ، والارتباك ، والإثارة ، والخدر ، واندفاع الغضب ، والنوم المضطرب ، والرنح ، ونعاس الأطراف.
الجلد: زيادة التعرق والطفح الجلدي
الجهاز الهضمي: الغثيان والاسهال والتهاب الحلق
الجهاز العصبي والعضلي الهيكلي: الضعف وآلام العضلات والعظام والهزات
العين: عدم وضوح الرؤية
الأذن: طنين الأذن
الجهاز التنفسي: احتقان الأنف
التفاعلات الدوائية
*
المواصفات العامة للتفاعلات:
– الركيزة CYP3A4
تكثيف الآثار المنهكة للجهاز العصبي المركزي
تكثيف تأثيرات هرمون السيروتونين
تفاعلات الفئة X (التجنب):
كحول (إيثيل) ، كانيوابتان ، حمض الفوسيديك (جهازي) ، إيداليسيب ، لينزوليد ، ميثيلين أزرق ، مثبطات مونوامين أوكسيديز
التقليل من آثار الأدوية عن طريق بوسبيرون:
أيوفلوبان يود 123
التقليل من آثار البوسبيرون عن طريق الأدوية:
محرضات قوية ومتوسطة لـ CYP3A4 ، دابرافينيب ، ديفراسيروكس ، إنزالوتاميد ، أردافتينيب ، إيفوسيدنيب ، ميتوتان ، ساريلومبي ، سيلتوكسيم ، نبات عشب الشاي ، توسيليزوم ، يوهمبين
زيادة آثار الأدوية عن طريق بوسبيرون:
الكحول (الإيثيل) ، لينزوليد ، الميثيلين الأزرق ، مثبطات مونوامين أوكسيديز ، نيفازودون ، أدوية هرمون السيروتونين (عالية المخاطر) ، شاي الأعشاب
زيادة آثار بوسبيرون عن طريق الأدوية:
فاتح للشهية ، حاصرات قنوات الكالسيوم (غير هيدروبيريدين) ، كلوفازيمين ، كانيوابتان ، مثبطات CYP3A4 القوية والمتوسطة ، دوفليسيب ، أردافتينيب ، إريثروميسين (جهازي) ، فينفلورامين ، فوس العلوي ، فوس نتوبيتانت ، حمض الفوسيدك (جهازي) ، عصير الجريب فروت ، إداليسيب ، لاروتريكتينيب ، لوركاسيرين (تم جمعه من سوق الأدوية الأمريكية) ، ميفبريستون ، مثبطات مونوامين أوكسيديز (النوع ب) ، نيفازودون ، نتوبيتانتيل ، أوكسيبريل ، أوكسي برايت ، أوكسي تريب
تدخل الغذاء
يمكن أن يقلل الاستهلاك مع الطعام من امتصاص بوسبيرون. يمكن أن يقلل أيضًا من المرور الكبدي الأول للدواء وبالتالي زيادة التوافر البيولوجي.
يمكن أن يؤدي استهلاك عصير الجريب فروت إلى زيادة تركيز بوسبيرون.
الحل: استهلك مع اتجاه ثابت نحو الطعام. (دائمًا مع الطعام أو دائمًا بدون طعام)
تجنب تناول كميات كبيرة من عصير الجريب فروت.
تحذيرات
*
1- مراقبة الحالة النفسية للمريض وأعراض القلق ومتلازمة السيروتونين لدى المريض.
الاستهلاك أثناء الحمل
المجموعة ب
يمكن استخدامه أثناء الحمل: لم تظهر الدراسات التي أجريت على الحيوانات أي دليل على خطورة هذا الدواء. لا توجد دراسات بشرية كافية.
أدوية مجموعة بوسبيرون
|
المرتبة |
اسم الدواء |
| 1 |
ميبروبامات (Meprobamate) |
|
2 |
زاليبلون (Zaleplon) |
| 3 | |
|
4 |
هيدروكسيزين (Hydroxyzine) |
| 5 | |
|
6 |
ديكسميديتوميدين (Dexmedetomidine) |
| 7 | |
|
8 |
إسزوبیکلون (Eszopiclone) |
| 9 |
راملتون (Ramelton) |
الأسماء التجارية في إيران
أقراص بوسبانكس 5 ملغ
بوسبيراكس 5 مجم أقراص
بوسبيراكس 10 ملجم أقراص
أقراص بوسبيرون 10 ملغ
أقراص بوسب – 5 ملغ
BUSPANEX 5MG TAB
BUSPIRAX 5MG TAB
BUSPIRAX 10MG TAB
BUSPIRONE 10MG TAB
BUSP-5 Tablet 5 mg
