ديازيبام (Diazepam)
معلومات تخصصية
ديازيبام (Diazepam) هو مهدئ منوم ومضاد للاختلاج. يصنف علميا على أنه البنزوديازيبين.
عادة ما تكون أقراص الديازيبام خضراء أو زرقاء اللون ، والتي لها آثار استقرائية إيجابية على المريض ، وقد استخدم علم نفس اللون بشكل جيد في إنتاج الأدوية.
عند الأطفال ، قد يصف الطبيب أقراص أو تحاميل الديازيبام لمنع النوبات ، لكن السيطرة على حمى الأطفال هي العامل الأكثر أهمية في منع النوبات. يجب أخذ كمية الديازيبام في هذه الحالات بحذر شديد وبالتحديد حسب وصفة الطبيب.
يتم حقن أمبولات الديازيبام كمهدئ قوي ومنوم في مراكز المستشفيات.
يتم استخدامه لأعراض انسحاب المخدرات والكحول ، وكذلك كمضاد للتشنج للعضلات.
الاستخدام طويل الأمد لهذا الدواء يسبب الإدمان ، ولا ينبغي أن يستخدم لفترات طويلة.
الديازيبام ممنوع منعا باتا أثناء الحمل والرضاعة.
استخدامات الديازيبام
يتم استخدامه للسيطرة على اضطرابات القلق أو لتخفيف أعراض القلق على المدى القصير وعلاج أعراض الانسحاب.
يستخدم الديازيبام عن طريق الحقن كدواء أولي لتخفيف القلق والتوتر قبل الجراحة. كما أنه يستخدم كمساعد للحقن في الوريد لاستعادة نظم القلب الطبيعي (CARDIOVERSION) لتقليل القلق.
يستخدم الديازيبام عن طريق الحقن كعامل مساعد في علاج نوبات الصرع وشفويًا في اضطرابات النوبات (7-14 يومًا). كما أنه يستخدم كعامل مساعد في تخفيف التشنجات العضلية الهيكلية.
آلية عمل الديازيبام
*
الاتصال بمستقبلات ما بعد المشبكي للبنزوديازيبينات الخاصة في الخلايا العصبية GABA (الموجودة في مناطق مختلفة من الجهاز العصبي المركزي مثل الجهاز الحوفي والشبكي)
زيادة التأثيرات المثبطة لـ GABA على العصبونات المنشطة وتسبب فرط الاستقطاب وتثبيت الأغشية العصبية (عن طريق زيادة نفاذية الأغشية العصبية لأيونات الكلور)
تعتمد مستقبلات البنزوديازيبين وتأثيراتها على GABA-A ، لكن البنزوديازيبينات لا ترتبط بمستقبلات GABA.
الحركية الدوائية للديازيبام
*
استيعاب:
طعام كامل (أكثر من 90٪ ؛ تقليل وتأخير الامتصاص إذا تم تناوله مع الأطعمة الدهنية نسبيًا)
الشرجي الكامل
التوافر البيولوجي:
أكثر من 90٪ عضلات
الأنف 97٪
عن طريق الفم أكثر من 90٪
الشرج 90٪
بداية التأثير:
التخدير في الوريد للأطفال 5-4 دقائق
الصرع الوريدي المستقر 1-3 دقائق ، الشرج 10-2 دقيقة
طول التأثير:
التخدير عند الاطفال 120-60 دقيقة
الصرع المستقر 30-15 دقيقة
ذروة البلازما:
عضلي 2.5 – 0.25 ساعة
داخل الأنف 1.5 ساعة
في الوريد دقيقة واحدة
عن طريق الفم 15 دقيقة إلى 2.5 ساعة (1.25 ساعة على معدة فارغة ، 2.5 ساعة مع الطعام)
الشرج 1.5 ساعة
ارتباط البروتين:
الأنف 98-95٪
الرضع عن طريق الفم 86-84٪ ، البالغون 98٪
الشرج 98-95٪
التمثيل الغذائي: الكبد (بواسطة CYP3A4 و CYP2C19 إلى المستقلبات النشطة N-desmethyldiazepam و temazepam و oxazepam)
نصف الحياة:
داخل الأنف ٤٩ ساعة
ديازيبام في الوريد 45-33 ساعة ، ديازيبام ديازيبام المستقلب 87 ساعة
الديازيبام عن طريق الفم 48-44 ساعة ، ديازيبام ديازيبام المستقلب 100 ساعة
الديازيبام الشرجي 46-45 ساعة ، ديازيبام ديازيبام المستقلب 99-71 ساعة
عضلي:
الخدج (34-28 أسبوعًا) 54 ساعة
الاطفال 30 ساعة
الأطفال (8-3 سنوات) 18 ساعة
الكبار ديازيبام 72-60 ساعة ، ديازيبام ديازيبام المستقلب 174-152 ساعة
الإخراج: البول (بشكل رئيسي غلوكورونيد)
الآثار الجانبية للديازيبام
*
المضاعفات الشائعة (<10٪):
الجهاز العصبي المركزي: النعاس
أعراض جانبية شائعة نسبياً (10-1٪):
القلب والأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم ، توسع الأوعية
الجهاز العصبي المركزي: صداع ، ترنح ، دوار ، نشوة ، أفكار غير عقلانية ، هياج ، ارتباك ، انفعالات غير مستقرة ، غضب ، ألم ، اضطراب في الكلام.
الجلد: طفح جلدي
الجهاز الهضمي: الإسهال وآلام البطن
الجهاز العصبي والعضلي والهيكل العظمي: التراخي
الجهاز التنفسي: الربو والتهاب الأنف
مضاعفات أخرى (نسبة غير محددة):
القلب والأوعية الدموية: تغييرات مخطط القلب الكهربائي ، التهاب الوريد الموضعي ، تجلط الدم الوريدي
الجهاز العصبي المركزي: النسيان المبكر ، تثبيط الجهاز العصبي المركزي ، الاكتئاب ، الاعتماد على الأدوية ، أعراض الانسحاب من المخدرات ، عسر التلفظ ، التعب ، البطء النفسي الحركي ، ضعف العضلات ، التحفيز المتناقض للجهاز العصبي المركزي ، الأعراض النفسية ، اضطراب إيقاع الكلام ، دوار دائري
أمراض الغدد الصماء والتمثيل الغذائي: تغيرات في الرغبة الجنسية
الجهاز الهضمي: تغيرات في إفراز اللعاب ، والإمساك ، وعسر الهضم ، والفواق ، والغثيان
الجهاز البولي التناسلي: سلس البول ، احتباس البول
أمراض الدم والأورام: قلة العدلات
الكبد: زيادة الفوسفاتاز القلوي في الدم ، ارتفاع ناقلة الأمين في الدم ، اليرقان
العصبية والعضلية والهيكلية: الاهتزاز
العين: عدم وضوح الرؤية ، ازدواج الرؤية
التفاعلات الدوائية
* المواصفات العامة للتفاعلات:
– الركيزة CYP2C19
– الركيزة CYP3A4
– عامل مضاد للصرع
تكثيف التأثيرات المخففة للجهاز العصبي المركزي
تفاعلات الفئة X (التجنب):
أزلاستين (أنفي) ، بروموبيريدول ، كانيوابتان ، فوكسينيدازول ، حمض الفوسيديك (نظامي) ، إيداليسيب ، ميترونيدازول (نظامي) ، ميثوتريكسيميبرازين ، أولانزابين ، أورفينادرين ، أوكسومازين ، بارالدهيد ، أكسيد الصوديوم
التقليل من تأثيرات الأدوية مع الديازيبام:
لم يتم تحديد أي تدخل كبير.
التقليل من آثار الديازيبام عن طريق الأدوية:
المحرضات الوسيطة CYP2C19 ، محرضات قوية ومتوسطة لـ CYP3A4 ، دابرافينيب ، ديفراسيروكس ، إنزالوتاميد ، أردافيتينيب ، إيترافيرين ، ایووسیدنیب ، ميتوتان ، أومبيتاسوفير / باريتابروير / ريتونافير ، داسابوفير ، أومبيتاسوفير / باريتابروفير / ريتونافير / داسابوفير ، ريتونافير ، ساريلامب ، سيلتوكسيم ، مشتقات الثيوفيلين ، توسيليزوم ، يوهمبين
زيادة تأثير أدوية الديازيبام:
الكحول (الإيثيل) ، الفنتانيل ، الأزلاستين (الأنف) ، بلونانسيرين ، بريكسانولون ، البوبرينورفين ، كلوزابين ، مثبطات الجهاز العصبي المركزي ، فلونيترازيبام ، ميثادون ، ميثوتريكسيبرازين ، ميثيروسين ، باروكسيدين ، أفيونيد أسيتابونيد الأفيون
زيادة تأثيرات الديازيبام عن طريق الأدوية:
أليزابريد ، فاتح للشهية ، بريمونيدين (موضعي) ، بروموبيريد ، بروموبيريدول ، كانابيديول ، ماريجوانا (القنب) ، كلورميثيازول ، كلورفينسين كاربامات ، كلوفازيمين ، كانيوابتان ، كوزينتروبين ، مثبطات قوية ومتوسطة لـ CYP2C19 ، مثبطات قوية ومتوسطة من CYP3A4 ، ثنائي ميثيدين (موضعي) ، دوكسيلامين ، نوريبينول ، أمرانيدوفول ، دروبيريدول ، ديوفينيبروكسيس. ، نبات الكافا ، لاروتيكتينيب ، ليمبوروكسانت ، لوفوكسيدين ، كبريتات المغنيسيوم ، ميلاتونين ، ميترونيدازول (نظامي) ، ميفبريستون ، مينوسيكلين (نظامي) ، نابيليتون ، نابيليتون ، نابليون ، روفيناميد ، ساكينافير ، سيمبريفير ، ستريبينتول ، تيدراجلوتيد.
تدخل الغذاء:
لم يذكر.
تحذيرات
1- مراقبة الحالة النفسية للمريض وضغط الدم ومعدل ضربات القلب والتنفس.
2- يجب تقييم مستوى إنزيمات الكبد و CBC في حالة الاستخدام طويل الأمد للدواء.
3- في حالة الجرعة العالية المستمرة أو الحقن الوريدي لفترة طويلة ، يجب مراقبة المريض بحثًا عن علامات السمية الناتجة عن البروبيلين جليكول (بما في ذلك الكرياتينين في الدم ، BUN ، لاكتات المصل ، فجوة الأسمول ؛ فجوة الأسمول ≥ 10 تشير إلى المستوى هو نسبة عالية من البروبيلين جلايكول والفجوة الأسمول ≥ 12 تشير إلى السمية التي يسببها البروبيلين جليكول).
4- يجب مراقبة المريض لمعرفة تاريخه من الإدمان.
5- ضرورة تقييم حاجة المريض لمواصلة العلاج بشكل دوري.
6- إذا قررت إيقاف الدواء ، فمن الضروري تقليل الجرعة تدريجياً.
7- يؤدي استخدام الدواء على المدى الطويل إلى الاعتماد على المخدرات أو تعاطيها أو تحملها.
8- في المرضى في المستشفى ، من الضروري اتخاذ تدابير لمنع المريض من السقوط والسقوط على الأرض.
9- تعليم المريض إرشادات السلامة في مواجهة النوبات (إذا تم وصف دواء للسيطرة على النوبات).
توصيات
1- لا ينبغي أن يؤخذ هذا الدواء أكثر من الكمية الموصوفة.
2- إذا انخفضت فعالية الدواء بعد أسابيع قليلة ، يجب مراجعة الطبيب وتجنب زيادة جرعة الدواء.
3- كمضاد للاختلاج ، يجب أن يكون مسار العلاج كاملاً. يجب الحرص على عدم نسيان أي من الجرعات.
4- من أجل الحد من مخاطر الآثار الجانبية للتوقف عن تناول الدواء ، يجب التوقف عن الدواء بشكل تدريجي.
5- إذا تم حقنها عن طريق الحقن العضلي ، يجب حقن هذا الدواء في عمق العضلة الدالية.
6- لتقليل الخثار الوريدي ، والتهاب الوريد ، والتهيج الموضعي ، والتورم ، يجب عدم إعطاء الحقن الوريدي للدواء في الأوردة الصغيرة في مؤخرة اليد أو الرسغ.
7- لا ينصح بالتسريب المستمر في الوريد لهذا الدواء.
أدوية مجموعة الديازيبام
| المرتبة | اسم الدواء |
| 1 | أوكسازيبام (Oxazepam) |
| 2 | فلورازيبام (Felorazepam) |
| 3 | لورازيپام (Lorazepam) |
| 4 | ميدازولام (Midazolam) |
| 5 | نيترازيبام (Nitrazepam) |
| 6 | تريازولام (Triazolam) |
| 7 | ألبرازولام (Alprazolam) |
| 8 | كلورديازبوكسيد (Chlordiazepoxide) |
| 9 | دلورازپام (Dlorazepam) |
| 10 | تيمازيبام (Temazepam) |
| 11 | إستازولام (Estazolam) |
الاستهلاك أثناء الحمل
المجموعة د
لا تستخدم: هناك دليل على خطر وفاة الجنين عن طريق تناول هذا الدواء أثناء الحمل. يتم الحصول على هذا الدليل من خلال البحث أو تجربة السوق أو الدراسات البشرية. تحدد فوائد الدواء ضد المخاطر المحتملة ما إذا كنت تتناول الدواء أثناء الحمل أم لا.
الأسماء التجارية في إيران
| المرتبة | اسم الدواء | اسم الدواء بالإنجليزية |
| 1 | أقراص الديازيبام 10 مجم | DIAZEPAM 10MG TAB |
| 2 | أقراص ديازيبام 5 ملغ | DIAZEPAM 5MG TAB |
| 3 | تحاميل ديازيبام 5 مجم | DIAZEPAM 5MG SUPP |
| 4 | شراب ديازيبام 2 مجم / 5 مل 120 مل | DIAZEPAM 2MG/5ML 120ML SYRUP |
| 5 | أقراص ديازيبام 2 ملغ | DIAZEPAM 2MG TAB |
| 6 | أمبولة ديازيبام 10 مجم / 2 مجم | DIAZEPAM 10MG/2ML |
| 7 | أمبولة زيبادك 10 مجم / 2 مل | AMP ZEPADIC 10MG/2ML |
| 8 | إنما ديازيبام ركتال تيوب 10 ملغ | DIAZEPAM RECTAL TUBE Enema 10 mg |
| 9 | إنما ديازيبام ركتال تيوب 5 ملغ | DIAZEPAM RECTAL TUBE Enema 5 mg |
