ريفابوتين (Rifabutin)
معلومات تخصصية
دواعي الإستعمال
الوقاية من انتشار المتفطرة الطيرية المعقدة (MAC) في المرضى الذين يعانون من عدوى فيروس نقص المناعة البشرية المتقدمة
الاستخدامات غير المعبأة:
يستخدم في نظام ماك متعدد الأدوية.
بديل الريفامبين في الوقاية من السل الكامن
يستخدم في نظام فعال متعدد الأدوية من مرض السل.
آلية عمل ريفابوتين
يتم تثبيط بوليميراز الحمض النووي الريبي المعتمد على الحمض النووي في الوحدة الفرعية بيتا ويمنع بدء السلسلة.
الحركية الدوائية للريفابوتين
الامتصاص: 53٪
التوزيع: Vd = 9.32 لتر / كجم تنتشر في أنسجة الجسم بما في ذلك الرئتين والكبد والطحال والعينين والكلى.
ارتباط البروتين: 85٪
التمثيل الغذائي: يتم تحويله إلى خمسة نواتج أيضية ، بشكل رئيسي 25-O دس اتي ريفابوتين (نشاطه المضاد للميكروبات يساوي العقار الرئيسي ، وتوافره الحيوي 10٪ من الدواء الرئيسي) و 31- hydroxy rifabutin (مصله AUC هو 7٪ من الدواء ). الأصلي) هي.
التوافر البيولوجي: فيروس نقص المناعة البشرية المطلق (20٪)
نصف العمر: نهائي (45 ساعة ، المدى: 69-16 ساعة)
الوقت اللازم للوصول إلى ذروة المصل: 4-2 ساعات
الإخراج: البول (53٪ كمستقلبات) ، البراز (30٪)
استخدام محظور
فرط الحساسية الشديدة للريفابوتين أو الريفاميسينات الأخرى أو مركبات الصياغة الأخرى
الآثار الجانبية للريفابوتين
* المضاعفات الشائعة (<10٪):
الجلد: طفح جلدي
الجهاز البولي التناسلي: تلون البول
أمراض الدم والأورام: قلة العدلات ، قلة الكريات البيض
أعراض جانبية شائعة نسبياً (10-1٪):
الجهاز الهضمي: الغثيان وآلام البطن واضطراب التذوق وعسر الهضم والتهاب الحلق والقيء والانتفاخ
أمراض الدم والأورام: قلة الصفيحات
الجهاز العصبي العضلي والعضلي الهيكلي: ألم عضلي
متفرقات: حمى
التفاعلات الدوائية لريفابوتين
* المواصفات العامة للتفاعلات:
– الركيزة CYP3A4
– مغو CYP2C9 (خفيف)
– مغو CYP3A4 (شديد)
– مغو UGT1A1
– مغو p-gp
تحت تأثير تأخر إفراغ المعدة
ضعف الاستجابة المناعية ضد العوامل البكتيرية
تفاعلات الفئة X (التجنب):
أبماسيكليب ، منتجات تركيبة مضادة لالتهاب الكبد C ، أسونابروير ، أتوفاكون ، آوابريتينيب، أكسيتينيب، ب.ث.ج (داخل المثانة)، بداكيلين، بيكتغرافير، بوسوتينيب ، لقاح الكوليرا ، كوبيمتينيب، داسابوفير، دفلازاكورت، دلافيردين، الباسوير، الويتغراوير، انكورافنيب، انتركتينيب، اترافيرين، فدراتينيب، فليبانسرين، غرازوبرفير، لديباسوير، لمبوركسانت، لوماتبرون، لربينكتدين، مايكوفنولات، نراتينيب، نيسولديبين، اولاباريب، بميغاتينيب، بيماوانسرين، برتومانيد، رانولازين، ريمغبنت، سلبركاتينيب، سلومتينيب/ سيمبروفير، سوفوسبوفير، سونيدغيب، تازمتوستات، تنوففير آلافناميد، فلباتازفير، ونتوكلاكس، وريكونازول، زانوبروتينيب
تعزيز آثار الأدوية عن طريق ريفابوتين:
كلاريثروميسين ، دارونافير ، فوسامبيرنافير ، إيفوسفاميد ، أيزونيازيد ، لوبينافير ، لوراتينيب ، بيتافاستاتين
تعزيز آثار ريفابوتين عن طريق الأدوية:
الأدوية المضادة للفطريات (مشتقات آزول ، الجهازية) ، أتازانافير ، كوبيستات ، دارونافير ، ديلافيردين ، إلفيتجرافير ، فوسامبيرنافير ، إندينافير ، لوبينافير ، مضادات حيوية ماكروليد ، نلفينافير ، نويرابين ، ريتونافير ، تيكونافير ، تاكوبين.
التقليل من آثار الأدوية عن طريق ريفابوتين:
آبماسيكليب، آبيراترون استات ، ألفنتانيل ، الأدوية المضادة للفطريات (مشتقات Azole ، الجهازية) ، منتجات تركيبة مضادة للفيروسات لالتهاب الكبد C ، أسونابرفير ، أتوفاكون، أفابريتينيب ، أكسيتينيب ، باربيتوراتات ، BCG (داخل المثانة) ، لقاح BCG (المولد المناعي)، بداكيلين، بنزهيدروكدون، بيكتغرافير، بوسوتينيب، بريغاتينيب ،
كلاريثروميسين ، كلوزابين ، كوبيميتينيب ، كودايين ، كوبانليسيب ، كريسوتينيب ، سيكلوسبورين (جهازي) ، CYP3A4 (مخاطر عالية مع محفزات) ركائز ، داكلاتاسوفير ، دابسون (جهازي) / إيلباكافير ، ديزفورافين ، ديزلافيروكس ، إنسيتافير ستريول (جهازي ، موضعي) ، مشتقات الإستروجين (موانع الحمل) ، أوتوبوسيد ،
أوتوبوسيد فوسفات ، إيترافيرين ، أوروليموس ، فيديراتينيب ، فينتانيل ، فليبانسرين ، جلاسديجيب ، جولكابروفير وبيبرنتاسوفير ، جرازوبريفير ، جوانفاسين ، رادين مثبطات اختزال HMG-CoA (الستاتينات)،
هيدروكودون ، إيبروتينيب ، إيفوسفاميد ، إيماتينيب ، إندينافير ، منتجات إيرينوتيكان ، أوسترادفيلين ، إيفاكافثور ، لاكتوباسيلوس وستريول ، لاباتينيب ، ليديباسوفير ، ليفامولين ، لافامولين (عن طريق الوريد) ،
لمبوركسانت، لورلاتينيب، لفوماكاتفور و ايفاكافتور، لفوماتبرون، نلفينافير، نراتينيب، نيلفتينيب، نيسولديبين، اولاباريب، بالبوسيكليب، برامبانل، بكسيدارتينيب، بيماوانسرين، بيتوليسانت، برتومانيد،
البروجستين (منتجات وسائل منع الحمل ) ، كينيدين ، رالتجرافير ، رانولازين ، ريلبيفيرين ، ريميجبينت ، رولابيتانت ، ساكفينافير ، سيليركاتينيب ، سيمبيروفير ، سالوميتينيب ، سيروليموس ، بيكوسلفات الصوديوم ، سوفوسبوفير ، سونيدغيب، تاكروليموس (جهازي)، تاموكسيفين، تازمتوستات، تمسيروليموس، تنوفووير ألافناميد، تزاكافتور وايفاكافتور، لقاح السل، أبروغبنت، اوباداستينيب، ولباتاسفير، فنتوكلاكس، مضادات فيتامين ك، فريكونازول، فرتيوكستين، فكسلوتور، زانوبروتينيب، زولبيدم
التقليل من آثار ريفابوتين عن طريق الأدوية:
محرضات متوسطة وقوية لـ CYP3A4 و دابرافنيب، دفراسيروكس، افافيرنز، ايفوسيدنيب، ميتوتان، ساريلومب، سيلتوكسيمب، توسيليزومب
تدخل الغذاء
قد تقلل الأطعمة الغنية بالدهون من معدل الامتصاص (وليس الكمية).
الحل: يمكن تناوله مع الطعام.
تحذيرات
لا ينبغي استخدام ريفابوتين لمنع MAC في المرضى الذين يعانون من مرض السل النشط لأنه يعزز المرض ومقاومة ريفابوتين وريفامبين.
نادرًا ما يمكن أن يسبب قلة العدلات أو قلة الصفيحات.
في حالة القصور الكلوي الشديد (Clcr˂ 30 مل / دقيقة) يجب تقليل الجرعة.
يمكن أن يسبب الاستخدام المطول عدوى فطرية أو بكتيرية بما في ذلك CDAD والتهاب القولون الغشائي الكاذب.
يمكن أن يغير لون البول والبراز واللعاب والعرق والدموع والجلد إلى اللون البني البرتقالي.
بسبب البقع المؤقتة أثناء العلاج ، يجب إزالة العدسات اللاصقة.
توصيات
– يمكن استخدامه لتقليل الغثيان والقيء مع الطعام.
أدوية مجموعة ريفابوتين
| المرتبة | اسم الدواء |
| 1 | إيزونيازيد PR ( Isoniazid-PR) |
| 2 | حمض أمينوساليسيليك (Aminosalicylic Acid) |
| 3 | كبريتات كابريوميسين (Capreomycin Sulfate) |
| 4 | سيكلوسيرين (Cycloserine) |
| 5 | إيثامبوتول (Ethambutol) |
| 6 | إيثيوناميد (Ethionamide) |
| 7 | أيزونيازيد (Isoniazid) |
| 8 | بيرازيناميد (Pyrazinamide) |
| 9 | ريفامبين (Rifampin) |
| 10 | ريفابنتين (Rifapentine) |
| 11 | ريفامبين + أيزونيازيد + إيثامبوتول (Rifampin+Isoniazid+Ethambutol) |
| 12 | ريفامبين + أيزونيازيد + بيرازيناميد + إيثامبوتول (Rifampin+Isoniazid+Pyrazinamide+Ethambutol) |
| 13 | ريفامبين + أيزونيازيد + بيرازيناميد (Rifampin+Isoniazid+Pyrazinamide) |
| 14 | أيزونيازيد + ريفامبين (Isoniazid+Rifampin) |
الاستهلاك أثناء الحمل
المجموعة ب
يمكن استخدامه أثناء الحمل: لم تظهر الدراسات التي أجريت على الحيوانات أي دليل على خطورة هذا الدواء. لا توجد دراسات بشرية كافية.
الأسماء التجارية في إيران
كبسولات فموية ريفابوتين ١٥٠ ملغ- RIFABUTIN 150 MG CAPSULE ORAL
